Азитрал

Побічні реакції

Оцінка побічних реакцій ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти реакцій: дуже часто: ≥ 10 %; часто: ≥ 1 % — < 10 %; нечасто: ≥ 0,1 % — < 1 %; рідко: ≥ 0,01 % — < 0,1 %; дуже рідко: < 0,01 %, у тому числі поодинокі випадки.

Інфекції та інвазії:

нечасто – оральний кандидоз, вагінальні інфекції.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:

нечасто – еозинофілія, лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія, нейтрофілія, гемолітична анемія. Були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинно-наслідковий зв’язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

Психічні порушення:

рідко – агресивність, психомоторна гіперактивність, тривога та нервозність; частота невстановлена — ажитація.

Порушення з боку нервової системи:

нечасто – запаморочення/вертиго, гіпестезія, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення або втрата смаку та відчуття запахів; рідко – парестезії, астенія, невроз, млявість, безсоння, порушення сну; частота невстановлена – міастенія гравіс.

Порушення з боку органів зору:

часто – порушення зору.

Порушення з боку органів слуху:

рідко – повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють погіршення слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялося про порушення слуху, настання глухоти та дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов’язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість із цих проблем мали оборотний перебіг.

Порушення з боку серцевої діяльності:

рідко повідомлялося про сильне серцебиття, біль у грудях, пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует», шлуночкову аритмію, включаючи шлуночкову тахікардію (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Рідко повідомлялося про подовження інтервалу QT і тріпотіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.

Порушення з боку травного тракту:

часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття у животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, гастрит, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Порушення з боку гепатобіліарної системи:

рідко повідомлялося про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи змінені показники функціональної проби печінки, а також про рідкісні випадки тяжкого гепатиту і дисфункції печінки, що в рідкісних випадках призводить до летального наслідку; частота невстановлена – печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит.

Порушення з боку шкіри:

нечасто – алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко – екзантема, алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме – поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи:

нечасто – артралгія.

Порушення з боку сечовидільної системи:

рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

Порушення з боку репродуктивної системи:

нечасто – вагініт.

Системні порушення:

рідко – анафілаксія, включаючи набряк (призводить у рідких випадках до летального наслідку), кандидоз, ангіоедема.

Загальні порушення:

нечасто – підвищена втомлюваність.

Дослідження:

часто – лімфоцитопенія, зменшення кількості бікарбонатів крові; нечасто – підвищення аспартатамінотрансферази, підвищення аланін-амінотрансферази, підвищення білірубіну крові, підвищення рівня сечовини, підвищення креатиніну крові, зміни вмісту калію у крові.

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Азитромицин выпускается в виде таблеток, в том числе растворимых, или капсул по 125, 250 и 500 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для детей из расчета 100 или 200 мг (форте) на 5 мл.

Таблетки и капсулы обычно укладывают в полимерные ячейковые контурные и блистерные упаковки или стеклянные банки по 2, 3, 6, 10 штук, вложенные в картонные пачки.

Порошок для суспензий упаковывают в бутылочки темного стекла с риской для правильного добавления жидкости и вкладывают в картонные коробки. В комплекте всегда идет или мерная ложка, или мерный шприц для точного дозирования.

Для уколов в стеклянных флаконах выпускается лиофилизат (порошок), из которого готовят инфузионный раствор непосредственно перед применением, поскольку Азитромицин, как и большинство других антибиотиков, в водном растворе быстро инактивируется. По той же причине не производят сироп Азитромицина.

Глазные капли выпускает единственный производитель – французская компания «Лаборатуар Теа» – в виде масляного раствора, запатентованного под торговым названием «Азидроп». Упакованы капли в пластиковые тюбик-капельницы по 6 штук в картонной упаковке.

В виде мази и других наружных форм препарат не применяется.

В таблице представлены основные производители Азитромицина с указанием стран, торговых названий, форм и дозировок.

Торговое наименование	Производитель (страна), формы выпуска и дозы
Азитромицин Экомед	АВВА РУС (Россия) таблетки 250 и 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл
Азитромицин-Акрихин	АКРИХИН (Россия) таблетки 250 и 500 мг
Зитролид	Валента Фарм (Россия) капсулы 250 и 500 мг
Зи-фактор	ВЕРОФАРМ (Россия) таблетки 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 200 мг на 5 мл
Азитромицин	ВЕРТЕКС (Россия) таблетки 125 и 500 мг, капсулы 250 мг Керн Фарма С.Л. (Испания) таблетки 500 мг Производство Медикаментов (Россия) капсулы 250 и 500 мг ПРОМОМЕД РУС (Россия) таблетки 125, 250 и 500 мг, лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления , раствора для инфузий 500 мг РЕПЛЕК ФАРМ (упаковщик Березовский фармацевтический завод) (Республика Македония) таблетки 500 мг Фармстандарт-Лексредства (Россия) таблетки 125, 250 и 500 мг
Суматролид Солюшн Таблетc	Озон (Россия) таблетки диспергируемые 125 и 250 мг
Азитрокс	Отисифарм (Россия) капсулы 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл
Сумамед форте	Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия) порошок для приготовления суспензии 200 мг на 5 мл
Сумамед	Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия) таблетки 125 и 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 мг на 5 мл, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Азитромицин Санофи (бывший Азитромицин Зентива)	Санофи Россия (Россия) таблетки 250 и 500 мг
Сумамед	Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) таблетки диспергируемые 125, 250, 500, 1000 мг
Азитромицин Форте-OBL	ФП Оболенское (Россия) таблетки 500 мг
Азитромицин-OBL	ФП Оболенское (Россия) капсулы 250 мг
Хемомицин	Хемофарм А.Д. (Сербия) таблетки 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Азитрал	Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд (Индия) капсулы 500 мг

Отличаются дженерики между собой составом вспомогательных ингредиентов и качеством субстанции (действующего вещества). Для Сумамеда используется сырье, производимое в Хорватии. Другие производители используют субстанции из Китая, Индии, Испании и России.

Качество воспроизведенных препаратов не уступает оригинальному, однако некоторые врачи предпочитают именно Сумамед всем остальным азитромицинам.

Азитрал или Азитромицин (Сумамед)

Препараты относятся к одной и той же фармакологической группе — макролиды. Активным веществом Азитрала, Азитромицина и Сумамеда выступает Азитромицин. Антибиотик Азитрал выпускают только в форме капсул, в то время как Азитромицин имеет более разнообразные формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Сумамед дополнительно производят в виде таблеток диспергируемых. Он является оригинальным препаратом. Препараты назначает врач!

Страна-производитель Азитрала — Индия. Азитромицин производят несколько стран: Россия, Испания, Индия, Македония. Сумамед выпускает Хорватия. Сумамед дороже обоих препаратов. По стоимости Азитрал дороже, чем Азитромицин. В аптеках Азитромицин стоит от 46 руб.

Азитрал или Азитромицин. Фото: vetinpharm.com

Побочные действия

Со стороны сердечнососудистой системы побочными действиями являются боли в грудной клетки и усиленное сердцебиение.

Нарушения в работе нервной системы, спровоцированные приемом Азитрала, могут быть следующими: головная боль, сонливость, головокружение. Кроме того, у детей могут появиться тревожность, гиперкинезия, нарушения сна, невроз.

Нежелательными реакциями со стороны мочеполовой системы являются нефрит и вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: отек Квинке, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие побочные реакции: повышенная утомляемость, а у детей: зуд, конъюнктивит, крапивница.

Побочные действия

Со стороны сердечнососудистой системы побочными действиями являются боли в грудной клетки и усиленное сердцебиение.

Нарушения в работе нервной системы, спровоцированные приемом Азитрала, могут быть следующими: головная боль, сонливость, головокружение. Кроме того, у детей могут появиться тревожность, гиперкинезия, нарушения сна, невроз.

Нежелательными реакциями со стороны мочеполовой системы являются нефрит и вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: отек Квинке, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие побочные реакции: повышенная утомляемость, а у детей: зуд, конъюнктивит, крапивница.

Азитромицин при коронавирусе

В период коронавирусной пандемии средство стало очень популярным, так как оказалось единственным антибиотиком, официально рекомендованным Минздравом для борьбы с коронавирусом. «Изначально в одну из самых популярных схем лечения COVID-19 входил антибиотик азитромицин, — рассказывает главный пульмонолог министерства здравоохранения Сергей Авдеев, — Считалось, что в сочетании с гидроксихлорохином этот антибиотик помогает бороться с самим коронавирусом. По крайней мере, в это верили».

Нужно отметить, что даже в этой схеме лечения азитромицин используется не как антибиотик, а как усилитель для гидроксихлорохина — противомалярийного средства, призванного бороться с воспалительными процессами при избыточной реакции иммунитета на COVID-19.

Однако на сегодняшний день ведущие специалисты считают, что данная схема не доказала свою эффективность. Сергей Авдеев объясняет: «В самом начале такая тактика применялась из-за того, что у нас не было ничего другого и, главное, недостаточно было знаний о новом заболевании».

С развитием информации о болезни научное сообщество приходит к выводу, что применение азитромицина и других антибиотиков при COVID-19 скорее не оправдано.

«То, что антибиотики назначаются без разбора, практически без показаний, — это большая проблема, большая беда нашей медицины, — заявляет заведующий отделением сомнологии Национального медицинского исследовательского центра оториноларингологии ФМБА Александр Мельников, — Меня всегда удручает, когда антибиотики назначают чуть ли не с первого дня в качестве обязательной терапии.

При COVID-19 наблюдения, которые на настоящий момент существуют во всем мире, указывают на то, что бактериальная инфекция не присоединяется рано. Чаще всего это происходит в тяжелых случаях, когда есть выраженная дыхательная недостаточность, тяжелое поражение легких. В частности — у пациентов, которые попадают на ИВЛ.

В этом случае используют тесты, в частности, определение уровня прокальцитонина в крови — это специфический маркер бактериальной инфекции. Но есть и другие клинические признаки: высокий нейтрофильный лейкоцитоз, выделение гнойной мокроты… В этих случаях нужно думать о назначении антибиотиков».

Сергей Авдеев добавляет:

«Бактериальная инфекция нечасто осложняет коронавирусную инфекцию. Главным образом у тяжелых пациентов, на поздних стадиях, когда люди подолгу лежат в стационаре, находятся в реанимации. Применение антибиотиков оправдано при COVID-19 в очень ограниченном количестве случаев.

Сегодня уже точно можно сказать, что массовое назначение антибиотиков при коронавирусной инфекции — это огромная проблема.

Повсеместно, и в Москве, и в Питере, и в поселках городского типа по всей стране по-прежнему пациентам с коронавирусом сразу назначают антибиотики. Почему? Потому, что врачи не уверены: ковидная пневмония у человека или нековидная? Присоединится бактериальная флора или не присоединится?»

Исходя из этого, можно сделать вывод:

Не принимайте азитромицин при коронавирусе самостоятельно.
Очень осторожно относитесь к назначению азитромицина на ранней стадии COVID-19.

Состав и фармакологические свойства

Основным действующим компонентом таблеток Азитрал является дигидрат азитромицина. Связываясь с субъединицей 50S рибосомы, это соединение угнетает биологический синтез белков патогенного микроорганизма. К действию лекарства чувствительны следующие группы бактерий:

• гемофильная палочка;
• моракселла катаралис;
• метициллин-резистентные стафилококки;
• легионелла пневмофила;
• гонококк;
• пастерелла мультоцида;
• пенициллинчувствительные стрептококки;
• превотелла;
• клостридия перфрингенс;
• фузобактерии;
• хламидии;
• микоплазмы;
• боррелии.

Наряду с дигидратом азитромицина в состав препарата входит целый комплекс вспомогательных соединений. Среди них — лаурилсульфат натрия, лактоза, стеарат магния и кукурузный крахмал. Для изготовления капсульной оболочки используют метилпарагидроксибензоат, диоксид титана, желатин и пропилпарагидроксибензоат.

Аналоги Зитролида

Экозитрин
Азицин
Ровамицин
АзитРус
Сафоцид
Кларитромицин
Сумамед Форте
Кларбакт
Азитромицин
Азитро Сандоз
Сумамед
ЗИ-Фактор
Азитрал
Азимед
Азицид
Спирамицин-Веро
Экомед
Макропен
Клацид СР
Клацид

Аналоги Зитролида, у которых совпадает состав активных веществ и форма выпуска, в аптеках продаются следующие:

• Азимед
• Азитромицин
• Азитромицин- БХФЗ
• Азитромицин-КР
• Зитролекс
• Сумамед
• Азином
• Азитромицин-Астрафарм
• Азитромицин-Здоровье
• Азицин
• Ормакс

Также к схожим по действию средствам относятся:

• Таблетки: Азакс, Азит, Азитрал, Азитром, Азитромицин, Азитромицин Гриндекс, АЗО, Дефенз, Затрин, Зиомицин, Зитрокс, Зомакс, Хемомицин, Азибиот, Азицин, Дазел, Зиромин, Зитроцин.
• Порошок и таблетки: Азимед, Азитрокс, Сумамед, Азитро Сандоз, Азитромакс.
• Лиофилизат для приготовления раствора: Азитрозид.
• Гранулы для приготовления суспензии: Зетамакс.
• Порошок: Ормакс, Сумамед Форте.

Все аналоги Зитролида имеют свои особенности применения. Их нельзя самостоятельно заменять без консультации с врачом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы азалидов (макролидных антибиотиков). Действующее вещество имеет широкий спектр антимикробного действия. Азитромицин связывается с 50S рибосомной субъединицей, подавляя биосинтез белков микроорганизма. В случае создания высоких концентраций в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Отличается активностью в отношении следующих грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus spp. (группы а/в/с/g), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes. Также препарат эффективен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.

Грамположительные аэробы способны развивать устойчивость к азитромицину. Изначально устойчивыми являются грамположительные аэробы , анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта благодаря липофильности и устойчивости в кислой среде. После внутреннего приема 500 мг азитромицина время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (C_max) составляет от 2,5 до 2,96 ч, а сама концентрация оценивается в 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина – 37%.

Действующее вещество Азитрала хорошо проникает в ткани и органы урогенитального тракта (например, в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Повышенное содержание в тканях (превышает показатели в плазме крови в 10–50 раз) и достаточно длительный период полувыведения объясняются низким связыванием вещества с белками плазмы крови и его проникновением в эукариотические клетки с накоплением в окружающей лизосомы среде с низким показателем pH. Вследствие этого азитромицин характеризуется большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг) с высоким плазменным клиренсом

Преимущественное накапливание азитромицина в лизосомах особенно важно для борьбы с внутриклеточными возбудителями. Фагоциты доставляют азитромицин к участкам локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека

Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки

В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека. Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки.

Прием пищи влияет на фармакокинетику (зависит от лекарственной формы препарата): при использовании капсул максимальная плазменная концентрация уменьшается на 52%, а показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) – на 43%. У пожилых мужчин (возраст от 65 до 85 лет) фармакокинетические характеристики не изменяются, а у женщин С_mах возрастает на 30–50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Азитрал может существенно повышать содержание сердечных гликозидов и спровоцировать передозировку ими.

Азитромицин может потенцировать эффект варфарина.

Из-за риска появления эрготизма не рекомендуется на фоне лечения Азитралом принимать алкалоиды спорыньи.

С осторожностью нужно пить Азитрал в комбинации со статинами, к примеру, ловастатином, так как при этом возрастает риск появления рабдомиолиза. При назначении на фоне приема Азитрала:

При назначении на фоне приема Азитрала:

• терфенадина возрастает вероятность нарушение сердечного ритма и удлинения интервала QT;
• рифабутина повышает риск появления нейтропении и лейкопении.
• дизопирамида повышает вероятность мерцания желудочков.

Азитрал влияет на обмен циклоспорина, в результате возрастает риск побочных реакций, спровоцированных циклоспорином.

Антибиотик усиливает токсический эффект эрготамина и дигидроэрготамина, замедляет выведение и потенцирует действие триазолама, циклосерина, антикоагулянтов непрямого действия, фелодипина, метилпреднизолона,  карбамазепина, терфенадина, гексобарбитала, оральных сахароснижающих препаратов, бромокриптина, фенитоина, производных ксантина, дизопирамида, вальпроевой кислоты.

Линкозамины понижают эффект Азитрала, а тетрациклины и хлорамфеникол наоборот усиливают.

Принимать антацидные средства и азитромицин следует с интервалом в 2 часа.

Взаимодействие

Нельзя применять Зитролид совместно с алкалоидами спорыньи.

Антацидные препараты, включающие в состав кальций, магний или алюминий, а также этанол замедляют и снижают степень абсорбции азитромицина. Требуется двухчасовой промежуток между приемами.

Токсическое воздействие дигидроэрготамина усиливается под влиянием Зитролида. А при его сочетании с Варфарином рекомендуется контролировать протромбиновое время.

Лекарство также увеличивает уровень Дигоксина в крови, уменьшает клиренс и повышает эффект Триазолама.

При взаимодействии с Циклосерином, метилпреднизолоном, Фелодипином, непрямыми антикоагулянтами и лекарственными средствами, подвергающимися микросомальному окислению, замедляется их выведение, повышается токсичность и содержание в плазме крови.

Линкозамиды снижают, а Тетрациклин и хлорамфеникол, наоборот, активизируют действие Зитролида.

Фармакологическое действие

Препарат «Азитрал» является противомикробным лекарством. В его состав входит такой активный компонент, как азитромицин. Это лекарственное вещество входит в подгруппу азалидов, группу макролидов. Препарат представляет собой антибиотик, отличающийся широким спектром воздействия, который обладает ярко проявляющимся бактерицидным эффектом. В основании механизма его влияния лежит способность ко взаимодействию с рибосомной бактериальной 50S-субъединицей и подавлять белковый синтез, зависимый от РНК.

Благодаря ингибированию белкового синтеза бактерий средство замедляет их размножение и рост, а в большой дозировке повреждает мембрану клеток, из-за чего бактерии погибают. Инструкция по применению к «Азитралу» это подтверждает.

Чувствительностью к препарату отличаются грамотрицательные и грамположительные анаэробные и аэробные микроорганизмы, включая:

• аэробные грамположительные бактерии (помимо метициллинрезистентных и эритромицинрезистентных штаммов): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus);
• аэробные грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella parapertussis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori.

Помимо этого, чувствительны к влиянию препарата Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae. Эффективно средство и при инфекционных болезнях, которые вызваны штаммами Yersinia spp., Salmonella spp. и Shigella spp.

Резистентны к влиянию препарата такие штаммы, как Enterococcus faecalis. Чувствительны к действию активного компонента и следующие анаэробные бактерии: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Активен азитромицин по отношению к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocitogenes, Chlamydia trachomatis, Ureaplusma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Mycobacteria avium complex.

После перорального приема препарат отлично абсорбируется в ЖКТ. Кульминация концентрации главного действующего вещества в плазме наблюдается через 2-3 часа после приема перорально. Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Азитралу» 500 мг?

Употребление пищи уменьшает скорость абсорбции лекарственного средства. Азитромицин особенно сильно концентрируется во всех биологических жидкостях и тканях организма человека. Препарат характеризуется низким уровнем связи с плазменными белками. Он накапливается в лейкоцитах и лизосомах с дальнейшим высвобождением, благодаря чему есть возможность использования средства короткими курсами.

Лекарство не воздействует на функциональную фагоцитовую активность. Концентрация главного компонента в очаге воспаления выше, чем она же в здоровых тканях. Концентрации равного веса в кровяной плазме достигаются через 5-7 дней лечения. Препарат характеризуется выведением из кровяной плазмы в две фазы: полувыведение первой фазы равно 14-20 часам, второй фазы – 41 часу. Если лечебный курс равен трем дням, то наивысшие концентрации активного вещества сохраняются на протяжении 5-7 дней после употребления последней дозы лекарства.

Метаболизм осуществляется в печени, образуются неактивные с фармакологической точки зрения метаболиты. В основном выводится с желчью, и лишь небольшое количество препарата – посредством почек.

Показания к использованию

Медицинское средство Азитрал, как правило, назначают при наличии инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые были спровоцированы бактериями, чувствительными к данному лекарственному препарату:

1. Бронхит, протекающий в острой и хронической форме, бактериальная не госпитальная пневмония.
2. Инфекции ЛОР — органов – средний отит невыясненной этиологии, фарингит, трахеит, синусит, тонзиллит, ангина.
3. Кожные инфекции – импетиго, рожистое воспаление, дерматозы, вызванные вторичной инфекцией.
4. Уретрит, простатит, салпингит (воспаление маточных труб), цервиковагинит (воспалительные процессы, происходящие в шейке матки).
5. Инфекционные болезни мочеполовой системы.
6. Для лечения дифтерии, сальмонеллеза, шигеллеза.
7. В комплексном лечении язвы желудка, которое имеет бактериальное происхождение.
8. Препарат успешно применяется для лечения инфекций ротовой полости.
9. Для излечения от уреоплазмоза, микоплазмоза и хламидиоза.

Фармакологическое действие

Бактериальная активность

Повышенная активность:

• Стафилококки;
• Стрептококки;
• Возбудители гонореи;
• Кампилобактерии различных видов;
• Кишечная палочка;
• Возбудители язвенного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Вагинальная гарднерелла;
• Возбудители коклюша;
• Возбудители паракоклюша;
• Моракселлы;
• Синегнойная палочка;
• Возбудители легионеллеза;
• Шигеллы;
• Сальмонеллы;
• Йерсинии;
• Пептококки;
• Пептострептококки;
• Возбудители столбняка;
• Бактерии рода Bacteroides;
• Хламидии;
• Боррелии;
• Микобактерии;
• Возбудители сифилиса;
• Листерии;
• Уреплазмы.

Отсутствие активности:

Фекальные энтерококки.

Фармакокинетика

Азитрал хорошо всасывается из просвета ЖКТ и достигает совей максимальной концентрации после трех часов, равномерно распределяясь по всем органам и тканям.

Выведение

Описание и состав

Главное действующее вещество – азитромицин. Он губительно действует, как на внеклеточных, так и на внутриклеточных возбудителей. К нему чувствительно большинство микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные бактерии, анаэробы, в том числе клостридии, хламидии, микоплазма, уреаплазма.

Микроорганизмы, которые устойчивы к эритромицину, устойчивы также к азитромицину. Устойчивость в азитромицину моет быть врожденной индивидуальной особенностью, а также приобретенной способностью в результате неправильного лечения. Полную резистентность к азитромицину проявляют Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. и некоторые типы стрептококков.

Препарат активен в отношении микробов, которые вырабатывают бета-лактамазу. Это дает ему преимущество перед средствами пенициллинового ряда.

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обнаруживается в тканях в высоких концентрациях. Это достигается благодаря его устойчивости к кислой среде желудка и способности хорошо проникать через липидную мембрану клеток.

Азитромицин оказывает действие в дыхательных путях, органах урогенитального тракта, коже, мягких тканях. Локализация мест высокой концентрации обуславливают показания к применению препарата. Максимальная концентрация достигается уже через 2-3 часа после приема.

Преимуществом азитромицина является его способность накапливаться в лизосомах, что дает возможность бороться с внутриклеточными возбудителями.

Важной особенностью азитромицина является то, что его концентрация в очаге инфекции значительно превышает количество вещества в здоровых тканях. Таким образом, чем сильнее воспалительный процесс, тем большую активность в очаге будет проявлять препарат

При этом, он сохраняется в тканях еще 5-7 дней после последнего приема.

Азитромицин проявляет одно из самых сильных бактерицидных действий среди всех макролидных антибиотиков. Кроме того, его период полувыведения имеет максимальную длительность. Это дает возможность проводить лечение короткими курсами и принимать препарат всего раз в сутки. Уже за 3 дня можно добиться нужного клинического эффекта.

Побочные эффекты

Может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: сонливость, головокружение, астения, головная боль, вертиго, беспокойство, судороги, нервозность, парестезия, агрессивность, гиперактивность; у детей — тревожность, головная боль (при лечении среднего отита), нарушение сна, невроз, гиперкинезия.
• Сердечно-сосудистая система: болевые ощущения в грудной клетке, аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия, учащенное сердцебиение, увеличение интервала QT.
• Пищеварительная система: холестатическая желтуха, диарея, увеличение активности печеночных ферментов, тошнота, метеоризм, абдоминальные боли, мелена, рвота, диспепсия; у детей — расстройство пищеварения, запор, гепатит, анорексия, некроз печени (возможно с летальным исходом), изменение цвета языка, дисфункция печени, псевдомембранозный колит, гастрит.
• Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, нефрит, выраженная почечная недостаточность.
• Органы чувств: нарушение восприятия запаха и вкуса, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при использовании высоких доз препарата на протяжении длительного времени), шум в ушах.
• Аллергические проявления: отек Квинке, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, зуд кожи, многоформная эритема, анафилактическая реакция.
• Другое: кандидомикоз слизистой оболочки ротовой полости, тромбоцитопения, чрезмерная утомляемость, артралгия, вагинит, нейтропения; у детей — крапивница, конъюнктивит.