Метформин — инструкция по применению таблеток, показания при сахарном диабете 2 типа, побочные эффекты и цена

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Препарат уменьшает как общий уровень сахара, так и его концентрацию после еды. Вещество участвует в стимулировании синтеза гликогена и активизирует кровообращение в печени. Затормаживает глюнеокогенез в организме. Снижает уровень ЛПНП и повышает уровень ЛПВП.

Средство задерживает разрастание гладкомышечных элементов стенок сосудов. Снижает всасываемость глюкозы в ЖКТ, подавляет аппетит. Уменьшение концентрации сахара объясняется улучшением его усваиваемости клетками за счет увеличения чувствительности к инсулину.

Вещество не активизирует продукцию инсулина, уменьшает уровень глюкозы, при этом не провоцируя гипогликемический эффект. При употреблении лекарства здоровыми людьми не наблюдается уменьшение показателей глюкозы. Купирует гиперинсулемию, которая провоцирует увеличение веса и развитие осложнений.

После приема вещество практически полностью абсорбируется. Через 2.5 часа концентрация достигает своего максимума. При употреблении медикамента во время еды скорость всасывания снижается.

Через 6 часов снижается концентрация Метформина, его всасывание постепенно прекращается. Через 6.5часа наступает период полувыведения препарата. Лекарство не связывается с белками крови. Через 12часов происходит полное выведение.

Аналоги

Вместо Метформина можно применять следующие лекарства:

1. Багомет — отечественный препарат, содержащий в качестве активного компонента метформин. Производится он в виде обычных и пролонгированных таблеток. Они противопоказаны женщинам в положении, в период грудного вскармливания.
2. Багомет плюс представляет собой комбинированный препарат, содержащий кроме метформина глибенкламид. Оба активных компонента понижают высокий уровень сахара. Производится лекарство в таблетках, запрещенных беременным и кормящим.
3. Галвус Мет — комбинированный медикамент, содержащий кроме метформина вилдаглиптин. Оба действующих вещества усиливают терапевтический эффект друг друга. Выпускается лекарство в таблетках, противопоказанных детям, беременным и кормящим.
4. Глибомет представляет собой комбинированный медикамент содержащий метформин и глибенкламид. Оба компонента понижают высокий уровень сахара в крови и потенцируют действие друг друга. Выпускается препарат в таблетках, применяемых при сахарном диабете 2-го типа у взрослых.

Побочные действия Метформина 500

Развитие побочных эффектов происходит нечасто.

Желудочно-кишечный тракт

Наиболее часто возникающими побочными явлениями считаются: тошнота, рвота, понос, резкое понижение аппетита, болевые ощущения в области живота и кишечника. Нередко пациенты могут ощущать специфический привкус металла в полости рта.

Наиболее часто возникающими побочными явлениями считаются болевые ощущения в области живота и кишечника.

Эти признаки появляются только в начале употребления лекарства и в дальнейшем проходят. Специальной терапии, чтобы снять эти симптомы, не требуется.

Аллергии

Аллергические реакции встречаются только при повышенной индивидуальной чувствительности к соединению. У человека могут развиваться: эритема, зуд, покраснение кожи по типу крапивницы.

Влияние на способность управлять механизмами

Не установлено отрицательного влияния на способность управлять сложными механизмами и водить транспортное средство

Следует проявлять высокую осторожность при назначении Метформина вместе с другими сахароснижающими средствами, т. к

они могут резко уменьшить уровень сахара. Водить автомобиль в этом состоянии не рекомендуется во избежание риска аварий.

Что такое Метформин

Метформин — пероральный антидиабетический препарат, он относится к группе бигуанидов. Его гипогликемизирующий эффект был установлен в 1929 году.

Разработаны три препарата группы бигуанидов — фенформин, буформин, метформин. В 1957 г. начались клинические исследования с бигуанидами, в ходе которых была установлена связь между применением этих препаратов и развитием лактацидоза, у фенформина риск заболевания был в 50 раз больше, чем у метформина.

В результате исследования, фенформин и буформин, а затем и метформин запретили к использованию. В 1977 году в США, в 1978 году — в Германии, Швейцарии, Австрии, Скандинавских странах, в 1982 году — в Великобритании. В 1993 году, после переоценки свойств метформина, основанных на серьезных международных исследованиях, он был перерегистрирован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в США, а также в Европе. Он единственный представитель группы бигуанидов, который используют в настоящее время.

Метформин в бодибилдинге

Для диабетиков препарат жизненно необходим, он восстанавливает испорченный заболеванием липидный обмен. При постоянном применении также защищает сосуды от засахаривания, от избыточного холестерола и жировой дистрофии. Но у спортсмена в организме происходят совсем иные биохимические реакции, и для сушки препарат применяют строго ограниченными курсами.

Если отправиться за лекарством без конкретного рецепта, трудно сориентироваться в ассортименте: вместо Метформина вам предложат Метфогамму, Багомет, Сиофор, Новоформин, Глюкофаж, Диаформин, Орабет, … Все эти медикаменты имеют общий действующий компонент – метформин. Дозировки, как и период активности, у них разные. Какой выбрать? Главное – остановиться на каком-то одном и употреблять его до конца курса.

Норму сахаров Метформин поддерживает путем угнетения углеводов в ЖКТ и блокировки выработки гликогена в печени. Организм ощущает дефицит энергии и вынужден тратить собственный жир. Параллельно лекарство не доводит организм до гипогликемии, поэтому даже на диете спортсмен не страдает от неконтролируемого аппетита.

Сам медикамент не является жиросжигателем, но излишки жира уходят. Это связано с возможностями лекарства снижать резистентность к инсулину – главному регулятору обменных процессов, контролеру голода и процесса жирообразования. А чем меньше откладывается жира, тем реже появляется желание что-нибудь сесть и активнее тает жировая прослойка.

Всем, кто употребляет Метформин для похудения, надо соблюдать правила, чтобы избежать опасных осложнений. Одна доза (500 — 850 мг) съедается вместе с пищей или после нее два-три раза в день, курс – до 3-х месяцев

Важно ограничить в рационе сладкие продукты и быстрые углеводы, чтобы избежать побочных последствий в виде расстройства ЖКТ. Объем выпиваемой жидкости при этом должен составлять 30 мл на 1 кг веса

Следует учесть, что

Метформин и алкоголь абсолютно несовместимы!

В начале курса спортсмены испытывают симптомы, сходные с токсикозом беременных: подташнивание, потерю аппетита, изменение вкуса, возникающие из-за недостатка углеводов. Проходит дискомфорт самостоятельно или после коррекции дозы

Важно при этом не голодать! При патологиях печени и почек лучше с таким похудением не экспериментировать

Полный список противопоказаний для Метформина – в официальной инструкции по применению. Нельзя параллельно с ним пить добавки с эффектом диуретика или слабительного – увеличивается риск нанесения серьезного вреда почкам.

Подробнее о применении Метформина в спорте – на спортивно-информационном канале SPORT SCIENCE

https://youtube.com/watch?v=K46zreREzSw

Польза Метформина и показания к приему

Польза Метформина доказана в отношении улучшения состояния при диабете 2 типа. Показания к приему ограничиваются только этим заболеванием.

Препарат рекомендован:

1. Для взрослых пациентов в чистом виде или вместе с другими средствами.
2. Для детей с 10 лет вместе с инсулином или без него.

Метформин при сахарном диабете

Антигликемическое свойство препарата хорошо изучено. Он вызывает:

1. Уменьшение усвоения углеводов.
2. Ускорение превращения моносахаридов в лактат.
3. Быстрое прохождение глюкозы через мышцы.
4. Снижение содержания уровня триглицеридов.

Оценку лечения Метформином проводили многие ученые и выявили пролонгированную положительную динамику.

Это пероральный гипогликемический препарат из семейства бигуанидов. Широко назначается в качестве антидиабетической монотерапии первой линии для лечения первоначально диагностированных пациентов с диабетом 2 типа. Свойства лекарства позволяют применять его при купировании симптоматики у больных с многолетним стажем. У ряда пациентов неудача использования для достижения устойчивого гликемического контроля вызвала необходимость подключения других антидиабетических средств.

Основной целью приема является стабильность показателей глюкозы в крови и уменьшение количества осложнений. Польза и вред Метформина при преддиабете врачами достаточно исследованы в течение многих лет. Свойства вещества позволяют предотвратить развитие болезни.

Метформин для похудения

Полезный эффект состоит в облегчении процесса похудения. По данным некоторых исследований, действующее вещество снижает чувство голода, что весьма полезно при сокращении проявлений ожирения. Препарат не назначается только для снижения веса, но его свойства позволяют комплексно влиять на болезнь. Наибольшую пользу принесет совмещение Метформина с низкоуглеводной диетой и посильными физическими упражнениями.

Метформин назначают и для здоровых людей, имеющих лишние килограммы. При этом нужно регулярно проходить обследование, оценивать показатели крови, особенно уровень сахара, холестерина и печеночных ферментов.

Противопоказания

Противопоказан в следующих случаях:

• возраст пациента до 15 лет;
• повышенная чувствительность к метформину и любому другому компоненту таблеток;
• прекома;
• дисфункция и недостаточность почек (определяются по результатам клиренса креатинина);
• кетоацидоз;
• омертвение тканей;
• дегидратация организма, вызванная рвотой или диареей;
• диабетическое поражение стоп;
• выраженные инфекционные патологии;
• шоковое состояние пациента;
• острый инфаркт;
• надпочечниковая недостаточность;
• диета с калорийностью ниже 1000 ккал;
• недостаточность функционирования печени;
• лактоацидоз (в т. ч. и в анамнезе);
• пристрастие к алкоголю;
• острые и хронические патологии, вызывающие у человека тканевое кислородное голодание;
• лихорадка;
• большие травмы, оперативные вмешательства, послеоперационный период;
• применение в любом виде рентгеноконтрастных веществ, содержащих йод;
• острая интоксикация этанолом;
• беременность;
• лактация.

Пациентам пристрастным к алкоголю запрещено принимать препарат Метформин 500.

С осторожностью

Следует проявлять осторожность при приеме сахаропонижающих веществ ввиду возможного риска развития гипогликемических реакций. Больным нужно соблюдать правила диетического питания, придерживаться равномерного употребления углеводов в течение суток. При повышенной массе тела следует употреблять минимальное их количество

При повышенной массе тела следует употреблять минимальное их количество.

Взаимодействие

Следует осторожно сочетать Метформин и производные сульфонилмочевины ввиду риска проявления гипогликемии. Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов

Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов.

При одновременном приеме Циметидина замедляется выведение из организма метформина, как следствие, возрастает риск проявления молочнокислого ацидоза.

Гипогликемическое действие потенцируют антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, производные клофибрата, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные ЛС и окситетрациклин, циклофосфамид, производные циклофосфамида.

При применении внутриартериально или внутривенно контрастных ЛС с содержанием йода, которые применяются для проведения рентген-исследований, совместно с Метформином у пациента может развиваться почечная недостаточность, а также возрастает вероятность проявления лактоацидоза

Важно приостановить прием до проведения такой процедуры, во время нее и на протяжении двух суток после. Далее прием препарата можно восстановить, когда функция почек повторно будет оценена как нормальная

При приеме нейролептика хлорпропамазина в больших дозах увеличивается сывороточный показатель глюкозы и ингибируется высвобождение инсулина. Как следствие, может понадобиться увеличение дозы инсулина

Но перед этим важно контролировать содержание глюкозы в крови

Чтобы избежать гипергликемии, не следует комбинировать с Даназолом.

При одновременном продолжительном приеме с метформином Ванкомицина, Амилорида, Хинина, Морфина, Хинидина, Ранитидина, Циметидина, Прокаинамида, Нифедипина, Триамтерена повышается концентрация метформина в плазме на 60%.

Абсорбцию метформина замедляют Гуар и Холестирамин, поэтому при одновременном приеме этих препаратов снижается эффективность метформина.

Усиливает влияние внутренних антикоагулянтов, которые относятся к классу кумаринов.

Аналоги

В большинстве случаев пациенты интересуются аналогами препаратов – более дешёвыми или более эффективными, в том числе если им необходимы таблетки при диабете. «Метформин» имеет множество аналогов, обладающих схожим с ним принципом действия. В первую очередь это «Глюкофаж» и «Сиофор», одни из самых популярных альтернатив «Метформину», а также ряд других средств, имеющих то же активное вещество, вследствие чего схожим образом воздействующих на организм и имеющих те же показания к приёму, что и таблетки «Метформин». Отзывы об аналогах можно прочитать в Интернете, также можно сравнить инструкции по применению, чтобы сделать выводы и выбрать оптимальный препарат.

Аналогами «Метформина» являются:

• «Багомет»;
• «Гексал»;
• «Гликон»;
• «Глиминфор»;
• «Метоспанин»;
• «Метфогамма» (500, 850, 1000);
• «Нова Мет»;
• «НовоФормин»;
• «Софамет»;
• «Форметин» и некоторые другие.
• «Сиофор» (500, 850, 1000) – немецкий препарат, принимаемый перорально, оказывает гипогликемическое воздействие, отличная замена инъекциям инсулина.

Что касается «Глюкофажа», то он дороже «Метформина», однако при его приёме пациенты на 50 процентов реже страдают расстройствами желудочно-кишечной системы. «Глюкофаж» показан при втором типе диабета, используется как самостоятельно, так и в комплексе с другими препаратами. Вариация «Глюкофаж лонг» имеет продлённый срок действия.

В основном все эти препараты обладают одинаковым принципом воздействия на организм, так как имеют одно активное вещество в своей основе.

Существуют также биологически активные добавки, помогающие снизить уровень глюкозы в крови:

• «Виджар» (также снижает уровень холестерина, активизирует иммунную систему, препятствует развитию вирусных и бактериальных инфекций);
• «Спирулина» (полезна при нарушениях обменных процессов, при борьбе с лишним весом);
• «Глюкоберри» (снижает риски появления осложнений диабета) и другие.

Однако БАДы нельзя считать полноценной заменой препарату, их можно использовать как дополнение к основному лечению. Кроме того, до приёма БАДа необходимо проконсультироваться с врачом по этому поводу.

Побочные действия метформина

• Довольно часто (в более чем 10% случаев) происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (рвота, тошнота, диарея, вздутие живота, боли в животе). В таких случаях метформин необходимо принимать во время еды, чтобы меньше раздражать пищеварительный тракт. При остром желудочно-кишечном расстройстве прием метформина необходимо прекратить.
• Сильное понижение сахара в крови (гипогликемия) может наступить после чрезмерного приема алкоголя на фоне терапии метформином (алкоголь сам по себе понижает уровень сахара в крови).
• Дефицит витамина B12 наблюдается примерно у 5% всех людей, принимающих метформин, что примерно в два раза выше нормы. Риск дефицита витамина B12 увеличивается при длительном приеме препарата – у 30% пациентов, принимавших метформин в течение 10-12 лет, наблюдался некоторый уровень дефицита этого витамина. Поэтому рекомендуется дополнительный прием витамина В12.
• Изменение вкусовых ощущений.
• При длительном применении, а также при приеме препарата вместе с большими дозами спиртного, может наблюдаться высокий уровень молочной кислоты в крови (лактатацидоз).

Лактатацидоз  и метформин

Лактатацидоз (лактацидемия, молочнокислая кома, молочнокислый ацидоз, лактоацидоз) – редкое, но очень опасное заболевание, нередко приводящее к летальному исходу. Происходит закисление организма молочной кислотой, блокируется механизм утилизации лактата печенью и мышцами. Половина случаев тяжёлого лактатацидоза приходится на пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Пациентам, принимающим метформин или его аналоги, разрешено нечасто употреблять алкоголь в умеренных количествах с углеводсодержащей пищей. 

В группе риска развития лактацидоза находятся пациенты с нарушениями функций печени и почек. Существуют также риски для заболеваний, в которых присутствует гипоксия тканей (сердечная недостаточность, легочная эмболия, инфаркт, шоковые состояния).

Вред Метформина и побочные действия

Лекарство может привести к некоторым побочным эффектам. Вред вероятен, когда человек только начинает пить препарат, но обычно через пару недель неприятные ощущения проходят. О любом дискомфорте необходимо сообщить лечащему врачу, чтобы обеспечить только пользу от применения.

Самые известные побочные действия:

• изжога;
• боли в животе;
• тошнота или рвота;
• газообразование;
• понос;
• запор;
• аллергия;
• мигрень;
• металлический привкус во рту.

Негативные свойства могут быть очень серьезными. Особый вред они могут принести людям с хроническими болезнями почек и печени. Одним из таких эффектов является лактоацидоз – накопление в тканях молочной кислоты. Вред проявляется в риске мышечной атрофии.

У некоторых пациентов возникает дефицит витамина В12, что оборачивается вредом для нервной системы. Это грозит получением инсульта, анемии и депрессии.

В ряде случаев вред в виде гипогликемии проявляется, если средство сочетается:

• с несбалансированной диетой;
• высокой физической нагрузкой;
• периодическим злоупотреблением этанолом;
• прочими лекарствами от основной болезни в невыверенной дозировке.

Как принимать­

Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством воды. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки, максимальная – 2,5-3 г. Принимать таблетки метформин рекомендуется после ужина или непосредственно перед сном. Дозировку лекарственного средства лучше увеличивать постепенно. Большая начальная доза диметилбигуанида вызывает дисфункцию желудка и нарушает процесс пищеварения. Металлический привкус, тошнота – признаки передозировки на начальных этапах применения фармсредства.

При монотерапии препаратом лучше придерживаться проверенной схемы:

1. В первую неделю лекарство в количестве 500 мг принимают 1 раз.
2. Далее суточную дозу увеличивают до 850-1000 мг и делят ее на 2 приема.
3. При неудовлетворительном течении процессов метаболизма при максимальной дозе 2000 мг к метформину нужно добавить препараты сульфонилмочевины или применять инсулин.
4. Увеличение дозировки зависит от показателей глюкозы. Схема приема подбирается врачом индивидуально.
5. У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Метформин Рихтер

Лекарственное средство из группы гипогликемических препаратов применяется для лечения инсулинозависимых диабетиков, если низкоуглеводная диета и физические нагрузки не дали результата. Производитель – отечественная компания Гедеон Рихтер-Рус ЗАО. Действующее вещество – метформина гидрохлорид, его концентрация 850 или 500 мг. Отпускается по рецепту. Самостоятельное применение фармсредства недопустимо. Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Метформин Канон

Препарат отечественный, производитель – ЗАО «Канонфарма продакшн». Действующее вещество – диметилбигуанид с концентрацией 1000, 850, 500 мг. Назначают его больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением в качестве монотерапии, при комплексном лечении с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Для детей лекарственное средство рекомендовано с 10-летнего возраста. Для корректировки лечения обязателен контроль уровня глюкозы. Препарат отпускается по рецепту.

Фармакологическая группа

Метформин относится к противодиабетическим препаратам. Фармакологическая группа – гипогликемические лекарственные средства. Метформин восстанавливает уровень глюкозы в крови путем нормализации углеводного и липидного обмена.

Фармакодинамика

Метформин устраняет гипергликемию (высокое содержание сахара в крови) без риска возникновения гипогликемии (низкое содержание сахара в крови). Препарат не оказывает влияния на синтез инсулина. Гипогликемический эффект возникает за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза, что приводит к снижению выработки глюкозы в печени. Лекарственное средство блокирует всасывание глюкозы слизистой кишечника, способствует активному захвату глюкозы в мышцах и образованию гликогена.

Кроме влияния на углеводный обмен, Метморфин нормализует метаболизм липидов. Препарат восстанавливает уровень холестерина в крови, снижает образование липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Лекарственное средство повышает чувствительность рецепторов мембран клеток к инсулину, что увеличивает скорость утилизации глюкозы и предупреждает появление гипергликемии.

Фармакокинетика

После попадания в пищеварительный тракт препарат полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови – через 2,5-3 часа. Биодоступность лекарственного средства составляет 50-60%. Метформина гидрохлорид незначительно связывается с транспортными белками плазмы крови. Частично проникает в эритроциты. Период полувыведения соответствует 6,5 часам. В печени не метаболизируется. Выводится из организма в большей степени с мочой, небольшая часть препарата в неизменном  виде покидает организм с калом.

Как действует Сиофор?

Таблетки Сиофор — это препарат сильного действия, который назначает только лечащий врач. Они показаны пациентам, страдающим диабетом, чтобы понижать уровень сахара в крови.

Лекарственные препараты Сиофор или Метформин — два аналога, имеющих в составе одинаковое активное вещество метформин.

Состав таблетированных форм:

• метформина гидрохлорид (заменитель инсулина, направленный на интенсивную переработку глюкозы);
• стеарат магния;
• титана диоксид;
• макрогол;
• повидон;
• связующее — гипромеллоза.

Показания к назначению:

• лечение диабета 2 типа;
• ожирение;
• эндокринное бесплодие, обнаруживающееся при нарушении функций эндокринных желез на фоне диабета;
• восстановление процессов обмена веществ.

Противопоказан при состояниях:

• патологии органов дыхания;
• алкогольная интоксикация;
• послеоперационные кризы;
• онкология;
• заболевания сосудов;
• индивидуальная непереносимость;
• дисфункция почек и печени в обостренной стадии;
• беременность;
• период лактации;
• детский и пожилой возраст.

Сиофор назначается для лечения сахарного диабета второго типа.

Особые указания к приему препарата:

длительное применение способствует нарушению всасывания витамина В12, важного участника кроветворения; малоэффективен при диабете 1 типа; в качестве побочных явлений при завышенной дозировке могут проявиться симптомы аллергии (сыпь, зуд, отечность) и расстройства желудка (рвота, понос, запоры)

Метформин: инструкция по применению

Наименование:
Метформин (Metforminum)

Фармакологическоедействие:
Метформин является противодиабетическим лекарственным препаратом, который входит в группу бигуанидов. Препарат обладает свойством подавлять процесс глюкогенеза. Прием препарата уменьшает уровень сахара в крови после приема пищи, также уменьшается базовый показатель сахара. Стоит отметить, что прием препарат здоровыми людьми не вызывает снижение уровня глюкозы в крови. После приема внутрь препарат всасывается больше, чем на половину в тонком кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через два-четыре часа …

Показания кприменению:
Метформин применяется при сахарном диабете первого и второго типа, особенно показа пациентам, у которых заболевание сопровождается повышением массы тела, ожирением. Может использоваться в составе комплексной терапии вместе с инсулином (сахарный диабет первого типа). Также препарат назначают для уменьшения осложнений заболевания (увеличение массы тела). Лекарственное средство применяется для терапии сахарного диабета у детей старше десяти лет …

Способ применения:
Лекарственный препарат применяется внутрь в виде таблеток, которые запиваются достаточным количеством жидкости, таблетки следует глотать, не разжевывать или измельчать перед употреблением. Прием препарат осуществляется во время еды или после приема пищи. Начальная дозировка препарат составляет от 500-850 мг лекарственного средства, которые принимают два-три раза в день. После 10-15 дней приема препарата дозировка меняется в зависимости от уровня сахара в плазме крови …

Побочные действия:
Прием Метформина может сопровождаться побочными реакциями организма, которые выражаются через расстройство стула, потерю аппетита, тошноту, рвоту – данные побочные действия в большинстве случаев не требуют отмены приема препарата и проходят самостоятельно. При длительном приеме лекарственного средства может снижаться уровень витамина В12 в крови …

Противопоказания:
Лекарственный препарат не принимается при диабетической прекоме, синдроме диабетической стопы, острой форме инфаркта миокарда, нарушении функционирования надпочечников, нарушении функционирования печени, нарушении функционирования почек, при гангрене, диабетическом кетоацидозе, хронической форме алкоголизма, тяжелых формах инфекционных заболеваний. Не принимают препарат при наличии гиперчувствительности к его компонентам, а также не назначают его детям младше пятнадцати лет …

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
Одновременно не принимают лекарственное средство с рентгенконтрастными препаратами, которые содержат в своем составе йод, так как сочетанный прием может вызвать лактоацидоз

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с инсулином, также не рекомендуется прием вместе с даназолом, нейролептиками, хлорпромазином …

Беременность:
Метформин не применяется в период беременности, во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного кормления …

Передозировка:
Симптомами передозировки Метформином являются лактоацидоз, расстройство стула, тошнота, рвота, повышенная температура, миалгия, боли в животе …

Форма выпуска:
Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и упакованных в блистеры …

Условия хранения:
Метформин следует хранить в месте с температурным режимом 25 градусов Цельсия …

Состав:
Действующим веществом является метформин …

Фармакологическое действие

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина. Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза. Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена). Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%. Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии. После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее. Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения — около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.