Антибиотики широкого спектра действия: список, названия
Содержание:
- Группа аминогликозидов
- Макролидные антибиотики
- Амфениколы
- Азитромицин
- Механизм действия и область применения
- Макролидные антибиотики: все преимущества макролидов
- Лекарства группы: Макролиды
- Показания и противопоказания к применению антибиотиков нового поколения
- Азалиды
- Классификация
- Преимущества макролидов
- Макролиды — препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска
Группа аминогликозидов
Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.
Существует 3 поколения аминогликозидов:
1 поколение | 2 поколение | 3 поколение |
Стрептомицин Неомицин Канамицин |
Гентамицин Тобрамицин |
Амикацин |
Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.
Канамицин в этом плане оказался более стойким.
А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.
Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.
Гентамицин. Резистентность к нему развивается медленно.
Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.
К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?
Правильно! В состав глазных капель Тобрекс.
Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.
Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.
Механизм действия
Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.
На каких возбудителей они действуют?
Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.
Как они ведут себя в организме?
При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.
По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.
Основные показания к применению аминогликозидов
Сепсис.
Бактериальный эндокардит.
Менингит.
Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
Внутрибольничная инфекция.
Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).
Побочные эффекты
Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.
А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.
Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.
Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.
Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.
Беременные, кормящие, дети, пожилые
Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.
Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают кишечную микрофлору малыша. Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям: у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы
Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям: у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.
Макролидные антибиотики
Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.
Первого поколения
Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:
Наименование препарата |
Эритромицин |
Олеандомицин |
Форма выпуска |
Таблетки, мазь, порошок для раствора |
Таблетки |
Показания к применению |
Ларингит, трахеит, трофические язвы, холецистит, хламидиоз, сифилис, гонорея, скарлатина |
Тонзиллит, бруцеллез, флегмона, остеомиелит, сепсис |
Противопоказания |
Снижение слуха, возраст до 14 лет, лактация |
Желтуха, печеночная недостаточность |
Способ применения |
Внутрь по 250-500 мг каждые 4-6 часов за 1,5 часа до или через 3 часа после еды |
Внутрь после еды по 250-500 мг каждые 5 часов курсом 5-7 суток |
Побочные эффекты |
Тошнота, кожная сыпь, кандидоз, ототоксичность, тахикардия |
Кожный зуд, крапивница |
Стоимость, рублей |
90 за 20 таблеток 250 мг |
80 за 10 шт. 250 мг |
Второго
Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:
Наименование препарата |
Азитромицин |
Сумамед |
Макропен |
Рулид |
Форма выпуска |
Капсулы, таблетки, порошок |
Таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок |
Таблетки, гранулы |
Таблетки |
Показания к применению |
Фарингит, отит, пневмония, отит, рожа, уретрит, болезнь Лайма, дерматоз, импетиго |
Тонзиллит, бронхит, эритема, цервицит |
Энтерит, дифтерия, коклюш |
Цервиковагинит, синусит, пневмония |
Противопоказания |
Лактация, почечная, печеночная недостаточность |
Нарушения функции печени |
Нарушения функции почек |
Одновременный прием эрготамина |
Способ применения |
По 500 мг в день курсом 3 дня внутрь за 1,5 часа до или через 2 часа после еды |
500 мг раз в сутки курсом 3 дня |
По 400 мг трижды в сутки курсом 1-2 недели |
По 150 мг каждые 12 часов |
Побочные эффекты |
Диарея, диспепсия, запор, учащенное сердцебиение, головокружение, фотосенсибилизация, нефрит |
Боль в грудной клетке, головная боль |
Стоматит, рвота, желтуха, крапивница, диарея |
Бронхоспазм, гиперемия кожи, тошнота, гепатит, панкреатит, суперинфекция |
Стоимость, рублей |
1420 за 6 капсул 250 мг |
445 за 3 шт. 500 мг |
270 за 8 шт. 400 мг |
980 за 10 шт. 150 мг |
Третьего
Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:
Наименование препарата |
Линкомицин |
Клиндамицин |
Форма выпуска |
Мазь, ампулы, капсулы |
Капсулы, вагинальный крем, раствор для парентерального введения |
Показания к применению |
Сепсис, остеомиелит, абсцесс легкого, плеврит, отит, гнойный артрит, пиодермия, фурункулез |
Фарингит, пневмония, хламидиоз, абсцесс, панариций, перитонит |
Противопоказания |
Беременность, лактация, возраст до 3 лет |
Миастения, язвенный колит, грудное вскармливание, возраст до 8 лет |
Способ применения |
Внутримышечно по 500 мг дважды в сутки; перорально по 1 шт. 2-3 раза в день |
Внутримышечно по 150-450 мг каждые 6 часов, внутрь в такой же дозе каждые 4-6 часов |
Побочные эффекты |
Головокружение, гипотония, глоссит, энтероколит |
Эзофагит, лейкопения, лихорадка, снижение давления, флебит, дерматит, вагинит, кандидоз |
Стоимость, рублей |
45 за 20 капсул 250 мг |
175 за 16 капсул 150 мг |
Амфениколы
В эту группу входит хлорамфеникол, а попросту говоря, левомицетин.
Это старенький антибиотик, открытый в конце 40-х годов прошлого столетия, на который когда-то подсели наши предки, чтобы остановить невесть откуда взявшуюся диарею или цистит.
В некоторых семьях стандарты лечения тех или иных недугов, передаваясь из поколения в поколение, дошли до наших дней. Поэтому так сложно бывает убедить покупателя, что сейчас есть намного более безопасные и куда более эффективные препараты.
Кратенько напомню вам о левомицетине.
Механизм действия
Оказывает бактериостатическое действие: подавляет синтез белка микробной клетки.
В больших концентрациях – бактерицидное.
На кого действует?
Действует на стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, палочек дизентерии, сальмонеллеза, клебсиеллу, протей и др.
Резистентность микробов к левомицетину развивается медленно, но горячая любовь наших граждан к этому антибиотику сделала свое черное дело: в России 50-90% палочек дизентерии и 10% палочек сальмонеллеза устойчивы к хлорамфениколу.
Как ведет себя в организме?
Хлорамфеникол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь, биодоступность при этом составляет 80%. Пища на нее не влияет.
В наружных формах (глазные капли, мази) оказывает не только местное, но и системное действие.
Наиболее частые случаи применения
- Дизентерия, сальмонеллез (таблетки).
- Бактериальные инфекции глаз (глазные капли 0,25%).
- В составе мазей (Левомеколь, Левосин) применяется при гнойных ранах, трофических язвах).
Наиболее частые побочные эффекты
На этом остановлюсь чуть подробнее.
- Тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой рта.
- Снижение количества нейтрофилов, что ведет к иммунодефициту и частым заболеваниям, так как основная их функция – фагоцитоз, т.е. поглощение микроорганизмов и погибших клеток.
- Снижение количества тромбоцитов. Значит, повышается риск кровотечений при малейшем порезе.
- Снижение гемоглобина. Следовательно, нарушается перенос кислорода к тканям, нарушаются функции многих органов.
- Дисбактериоз кишечника, кандидоз.
В ряде случаев токсическое действие левомицетина на кроветворные органы бывает настолько сильным, что приводит к летальному исходу.
Беременные, кормящие, дети, пожилые
Беременным и кормящим противопоказан.
Детям – строго в возрастных дозировках. Назначает только врач!
Пожилым – осторожно при нарушении функции печени
Важно:
При приеме хлорамфеникола необходимо сдавать клинический анализ крови 1 раз в 3 дня.
Левомицетин применяется ТОЛЬКО при индивидуальной непереносимости или неэффективности более безопасных средств.
На этом все. Надеюсь, что у вас хватило сил дочитать до конца.
Разговор получился длинным, но я постаралась дать вам лишь общие характеристики основных групп антибиотиков, поскольку не устану повторять:
Если хотите что-то добавить, прокомментировать, пишите внизу в окошечке комментариев.
Если вы считаете этот блог ценным для трудяг фармбизнеса, не забывайте кликать на кнопки соц. сетей (см. ниже), в которых состоите, чтобы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.
Спасибо всем, кто прислал «ребусы» покупателей!
Записывайте и присылайте еще!
В заключение вам одна из таких загадок:
Что бы это значило?
Жду ваших вариантов!
До новой встречи на блоге «Аптека для человека!»
С любовью к вам, Марина Кузнецова
P.S. Если Вы хотите быть в курсе новых статей блога, и если Вы хотите получать ценные для работы шпаргалки, подписывайтесь на рассылку! Не пожалеете.
Форма подписки находится вверху страницы и под каждой статьей. После того, как Вы введете свой адрес, имя и нажмете на кнопку «подписаться», Вам надо будет заглянуть в свой почтовый ящик. Там будет письмо, в котором нужно активировать подписку, нажав на кнопку «активировать».
После этого Вам напишут, что Вы успешно подписались на рассылку и затем Вы получите письмо, в котором БУДЕТ ССЫЛКА НА СКАЧИВАНИЕ ШПАРГАЛОК.
В общем, все как в сказке: игла в яйце, яйцо в утке, утка в зайце…
Если ничего не поняли, посмотрите инструкцию вот здесь.
ЕСЛИ ВЫ НЕ ПОЛУЧИЛИ НИКАКОГО ПИСЬМА, ПРОВЕРЬТЕ ПАПКУ «СПАМ».
ЕСЛИ ОНО ТАМ, ОТКРОЙТЕ ПИСЬМО И СВЕРХУ НАЖМИТЕ КНОПКУ «НЕ СПАМ».
ЕСЛИ ПИСЬМА НЕТ НИГДЕ, НАПИШИТЕ МНЕ.
Теперь все. Пока-пока!
Азитромицин
Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.
Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.
Механизм действия и область применения
Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.
Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.
Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.
В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:
- хронический бронхит;
- острый синусит;
- периостит;
- периодонтит;
- ревматизм;
- эндокардит;
- гастроэнтерит;
- тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.
Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу — фурункулез, фолликулит, паронихия.
Макролидные антибиотики: все преимущества макролидов
Макролидные антибиотики имеют широкий спектр действия, удобны в дозировке – достаточно принять три дозы и дают мало побочных эффектов.
Эти антибиотики, называемые «в народе» как макролиды, известны уже 40 лет (их старейшим представителем является эритромицин, популярный и сегодня), но только после изменения их химической структуры удалось создать препарат, который лучше проникает в больные ткани.
Макролидный антибиотик – препарат нового поколения
К числу макролидных антибиотиков относится эритромицин и его производные, в частности, кларитромицин. Однако, настоящим хитом стал антибиотик, активным веществом которого является азитромицин (более известен под торговым названием «Сумамед»).
Макролиды применяют при воспалении дыхательных путей, особенно при воспалении горла, миндалин, придаточных пазух носа, бронхов, легких, если они вызваны стафилококками и стрептококками, и при, так называемых, атипичных инфекциях, то есть вызванных необычными для дыхательных путей бактериями, такими как хламидии или микоплазмы.
Макролиды относятся к числу наименее токсичных и самых безопасных антибиотиков.
Длинный список преимуществ макролидных антибиотиков
Прежде всего, макролиды очень удобны в применении. Больной принимает антибиотик один раз в сутки и только в течение 3 дней. После трёх доз в организме скапливается достаточно активного вещества, но лечение, как правило, продолжается ещё четыре дня.
Активное вещество накапливается, в основном, в инфицированных тканях (его там гораздо больше, чем в сыворотке крови) и имеет длительный период полувыведения. Скопившийся в пораженных тканях препарат атакует не только бактерий, уже присутствующих там, но так же подстерегает тех, которые пытаются туда попасть.
Наличие небольшой концентрации антибиотика в других тканях оказывает бактериостатическое действие, то есть подавляет размножение бактерий. Если лечение не будет прервано, то препарат уничтожит всех болезнетворных бактерий.
Структура активного вещества макролидов и короткий период терапии может защитить от антибиотикорезистентности. Многие прекращает лечение, как только почувствуют себя лучше. Однако, в такой ситуации, выжившие бактерии приобретают устойчивость к воздействию антибиотика. При следующем заражении необходимо применение другого препарата из этой группы. В случае макролидов такая опасность исключена – бактерии погибают до завершения приёма препарата.
Как принимать макролиды
Лекарства этой группы принимают за час до еды или два часа после еды. Не следует принимать двойную дозу, когда мы забыли о предыдущей. Просто используйте препарат не 3, а 4 дня.
Люди с болезнями почек и печени должны предупредить об этом врача, чтобы он мог оценить целесообразность применения антибиотиков. Макролиды не следует применять у женщин, ожидающих ребенка.
Макролиды – это отличный (а иногда и единственный) антибиотик для людей с аллергией на пенициллин и его производные.
Несмотря на то, что препарат является безопасным, бывает что вызывает сыпь, тошноту, рвоту, понос и даже желтуху. Симптомы исчезают в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.
А что с рисками развития грибка
Большинство антибиотиков, кроме болезнетворных микробов, уничтожает естественную бактериальную флору в желудочно-кишечном тракте, урогенитальных путях и полости рта.
К сожалению, макролиды имеют такое же свойство и способствуют развитию микозов. Поэтому нужно принимать пробиотики, которые помогают восстановить бактериальную флору. Женщинам рекомендуется одновременное применение пероральных таблеток или вводимых таблеток.
Пробиотики – это живые микроорганизмы, благотворно влияющие на здоровье. Эффективная доза пробиотика должна содержать, по крайней мере, миллиард клеток молочнокислых бактерий. Для достижения этого нужно ежедневно выпивать около литра кефира, что не просто. Поэтому во время лечения нужно применять пробиотики в капсулах.
Лекарства группы: Макролиды
- А
- Азивок (Капсула)
- Азимицин (Таблетки)
- Азитрал (Капсула)
- Азитрокс (Капсула)
- Азитромицин (Капсула)
- Азитромицин (Таблетки пероральные)
- Азитромицин (Субстанция-порошок)
- Азитромицин Форте (Таблетки)
- Азитромицин-OBL (Капсула)
- Азитромицин-Маклеодз (Таблетки)
- АзитРус (Капсула)
- АзитРус (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
- АзитРус форте (Таблетки)
- Азицид (Таблетки)
- Б
- Биноклар (Таблетки пероральные)
- Брилид (Таблетки пероральные)
- В
- Веро-Азитромицин (Капсула)
- Вильпрафен (Таблетки пероральные)
- Вильпрафен солютаб (Таблетки пероральные)
- Г
- Грюнамицин сироп (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
- З
- ЗИ-Фактор (Капсула)
- ЗИ-Фактор (Таблетки пероральные)
- Зитролид (Капсула)
- Зитролид форте (Капсула)
- И
- Илозон (Суспензия для перорального применения)
- К
- Клабакс (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
- Клабакс ОД (Таблетки пероральные)
- Кларитромицин (Капсула)
- Кларитромицин (Таблетки пероральные)
- Кларитромицин (Субстанция-порошок)
- Кларитросин (Таблетки пероральные)
- Кларицин (Таблетки пероральные)
- Клацид (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
- Клацид (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
- Клацид (Таблетки пероральные)
- Р
- Ровамицин (Таблетки пероральные)
- Ровамицин (Порошок для приготовления раствора для инфузий)
- РоксиГЕКСАЛ (Таблетки пероральные)
- Роксид (Таблетки пероральные)
- Роксилор (Таблетки пероральные)
- Роксимизан (Таблетки пероральные)
- Рулид (Таблетки шипучие)
- Рулид (Таблетки пероральные)
- Рулицин (Таблетки пероральные)
- С
- Сейдон-Сановель (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
- Сейдон-Сановель (Таблетки пероральные)
- СР-Кларен (Таблетки)
- Сумазид (Капсула)
- Сумаклид (Капсула)
- Сумамед (Капсула)
- Сумамед (Аэрозоль)
- Сумамед (Аэрозоль)
- Сумамед (Аэрозоль)
- Сумамед форте (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
- Сумамецин (Капсула)
- Сумамецин форте (Таблетки)
- Сумамокс (Капсула)
- Сумамокс (Таблетки)
- Суматролид солютаб (Таблетки)
- Ф
- Фромилид (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
- Фромилид (Таблетки пероральные)
- Фромилид Уно (Таблетки пероральные)
- Х
- Хемомицин (Капсула)
- Хемомицин (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
- Хемомицин (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
- Хемомицин (Таблетки пероральные)
- Э
- Экозитрин (Таблетки пероральные)
- Экомед (Капсула)
- Экомед (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
- Экомед (Таблетки пероральные)
- Эритромицин (Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения)
- Эритромицин (Мазь глазная)
- Эритромицин (Мазь для наружного применения)
- Эритромицин (Субстанция-порошок)
- Эритромицин (Таблетки пероральные)
- Эрмицед (Сироп)
- Эспарокси (Таблетки пероральные)
Показания и противопоказания к применению антибиотиков нового поколения
В свою очередь кларитромицин будет эффективен при профилактике заражений, которые может вызвать СПИД, а также при болезнях ЖКТ. Спирамицин оказывает благоприятное воздействие при токсоплазмозе.
Джозамицин лучше всего использовать при возникновении инфекции мягких тканей, лечении заболеваний дыхательной системы, инфекций одонтогенного типа
Немало важно и то, что его можно назначать беременным женщинам
Любые макролиды можно применять внутрь.
Противопоказаниями для использования данных лекарств может служить: гиперчувствительность и периоды беременности и кормления грудью (некоторые разновидности препарата).
Перечень препаратов макролидов достаточно широк и безопасен среди антибиотиков, но, тем не менее, и они не лишены нежелательных реакция, например, боль в животе, тошнота, слабость, лихорадка, головокружение и прочее. Поэтому если при применении лекарства улучшений не предвидится, а новые симптомы все добавляются, то немедленно нужно обратиться к врачу.
Макролиды нового поколения, безусловно, имеют достаточно плюсов при лечении инфекционных заболеваний, в том числе и у детей. Однако каждый препарат отличается своими особенностями и нюансами при его применении, поэтому не пытайтесь пройти курс лечения самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с опытным врачом. Только он способен назначит эффективное лечение, которое приведет к Вашему выздоровлению, а не усугублению положения.
Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.
В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.
Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.
При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.
Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:
- тонзиллофарингит, острый синусит;
- обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
- коклюш;
- хламидиоз, сифилис;
- периодонтит, периостит.
Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация
Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:
- гепатит, желтуха;
- лихорадка, общее недомогание;
- нарушение слуха;
- тромбофлебит, флебит;
- аллергия, сыпь, крапивница.
Азалиды
Азитромицин послужил основой для довольно обширного списка препаратов, в него входят лекарства с названиями Сумамед, Сумамед Форте, Азитромицин, Хемомицин, Зитролид, Азитрокс. Антибиотик проявляет наибольшую активность, по сравнению с другими представителями макролидов, по отношению к патогенам:
- боррелиям, вызывающим болезнь Лайма;
- H. Influenza;
- моксареллам;
- риккетсиям;
- кишечным палочкам;
- сальмонеллам;
- шигеллам.
Азитромицин принимают один раз в сутки, а способность накапливаться внутри клеток в высоких концентрациях позволяет использовать 3-х или 5-дневные схемы лечения.
Наиболее изученным препаратом из списка азалидов является Сумамед. Установлено, что Сумамед не только не оказывает побочного вредного влияния, но и обладает иммуномодулирующим действием.
Классификация
Группа макролидов имеет несколько разделений:
- В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
- препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
- средства с 15 атомами углерода (Азитромицин);
- макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
- 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
- По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
- По длительности эффекта:
- короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
- средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
- «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
- В зависимости от поколения препаратов:
- средства 1 поколения;
- макролиды 2 поколения;
- 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
- кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.
Преимущества макролидов
Макролиды обладают рядом неоспоримых преимуществ, например, они безопасны, эффективны, хорошо переносимы, также можно отметить, что данные препараты:
- Оказывают мощное бактериостатическое воздействие;
- Имеют большие шансы победить стрептококков и стафилококков;
- Не вызывают перекрестной аллергии с В-лактамами;
- Не сказываются губительно на деятельности ЖКТ;
- Имеют низкую токсичность;
- Создают иммуномодулирующий эффект;
- Лучше всего проникают в ткани;
- Имеют оптимальный курс лечения — 3-5 дней.
Кроме того, пациентам всегда нравится удобная форма макролидов: таблетки, суспензии, сиропы, что еще более комфортно при лечении маленьких больных.
Макролиды — препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска
Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице
Макролиды – это природные антибактериальные соединения, обладающие низкой токсичностью для человека. Список макролидов сравнительно небольшой, но по общему объему применения в медицине эта группа антибиотиков уступает только препаратам из ряда пенициллинов.
Макролиды часто используются в терапевтической практике благодаря широкому спектру действия, низкому риску побочных эффектов, способности подавлять внутриклеточную патогенную микрофлору.