Антациды

Разновидности антацидов

Соединения кальция, магния и алюминия – вот основа антацидов. В зависимости от того, как усваивает организм лекарственное средство, различают антациды всасывающиеся и невсасывающиеся.

Всасывающиеся лекарственные средства поглощаются кишечными стенками и растворяются в крови. Этим обуславливается быстрый терапевтический эффект от приема препарата. Однако есть у них и отрицательная сторона – это большое количество побочных эффектов. Поэтому принимать их специалисты не рекомендуют. Всасывающиеся антациды – это пищевая сода, а также лекарственные средства на основе карбоната кальция и магния.

Невсасывающиеся антациды не обладают молниеносным эффектом, но действуют они гораздо дольше. В качестве основного действующего вещества выступает гидроксид алюминия и магния, либо фосфат алюминия. Иногда их комбинируют в одном препарате. Алюминий обволакивает желудочную стенку, покрывая ее защитным барьером, а магний восстанавливает поврежденный слизистый барьер. Препараты, которые относятся к группе невсасывающихся антацидов: Алмагель, Фосфалюгель, Маалокс, Гастал и пр.

Иногда врачи назначают комбинированные лекарственные средства, которые обладают не только антацидными, но и иными лечебными эффектами. Такие препараты используют для облегчения симптомов и для устранения той или иной патологии органов ЖКТ (в комплексной терапии), также они позволяют снизить степень выраженности побочных эффектов от приема антацидов.

Например, препарат под названием Алмагель Нео содержит в своем составе симетикон, который способствует устранению метеоризма. Вздутие живота часто наблюдается именно после приема антацидов. Однако симетикон позволяет разбивать пузырьки газа в кишечнике и выводить их наружу.

Также в составе антацидов можно встретить альгиновую кислоту и ее соли, альгинаты. Это позволяет защищать стенки пищевода от желудочной кислоты. Попав в желудок, альгинат натрия или альгиновая кислота преобразуются в гель. Он плавает на поверхности желудочного содержимого и не дает ему выходить за пределы органа. В результате, пищевод остается защищенным от раздражения. Такие препараты часто используют в комплексном лечении рефлюкс-эзофагита. Например, это лекарственное средство под названием Гевискон.

Также можно встретить антациды с обезболивающим компонентом, например, препарат под названием Алмагель А.

Показания к назначению

Совершенно нежелательно применять самостоятельно антацидные препараты. Наименования и применение таких лекарств обсудите с лечащим врачом. В каких случаях могут быть назначены препараты данной группы?

Поскольку антациды – это средства, обеспечивающие нормализацию соляной кислоты, то вполне понятно, что такие медикаменты способны справиться с негативными последствиями, которые провоцирует в ЖКТ такая жидкость (изжогой, коликами, болью, тяжестью).

Основные показания к назначению:

1. Гастриты (с любой кислотностью), в хронической, острой стадии.
2. Рефлюкс-эзофагит (ГЭРБ).
3. Дуоденит хронический, острый.
4. Язвенные заболевания в фазе обострений.
5. Расстройства желудочно-кишечные, спровоцированные неправильным питанием, алкоголем, приемом определенных лекарств либо курением.

Согласно механизму действия и обеспечиваемому терапевтическому эффекту, антациды классифицируют на:

• всасывающиеся – это препараты старого поколения;
• невсасывающиеся – современные средства.

Рассмотрим их более подробно.

Антациды для детей

У детей встречаются заболевания, требующие применения антацидных средств. Это гастродуодениты, эрозия или язва слизистой ЖКТ, изжога из-за несбалансированного питания. При необходимости подобрать лекарство для ребенка младшего возраста (до 10 лет), стоит учесть, что категорически запрещены всасывающиеся антациды. Причина – в эффекте рикошета, проникновении в кровеносную систему, возможных побочных эффектах.

Выбрать лекарство ребенку можно из невсасывающихся антацидов: это Маалокс, Гевискон, Алюмаг, Альмагель, Фосфалюгель и другие. Фосфалюгель не нарушает фосфатный баланс и вымывает из костей кальций. Разрешен детям, с уменьшенной в 2–4 раза дозировкой (сравнительно со взрослыми). Точные рекомендации по препарату дает врач. Длительное использование даже разрешенных антацидов детям не рекомендуется: необходимо лечить заболевание, а не облегчать его симптомы.

Классификация

Основная классификация антацидных средств построена на том, всасываются ли они в пищеварительном тракте и попадают в системное кровообращение, или нет. В этих двух групп медикаментов существуют отличия в фармакодинамике и побочных эффектах, о которых пойдет речь далее.

Всасывающие антацидные лекарства

К ним относятся:

• пищевую соду (гидрокарбонат Натрия);
• смесь «Бурже» (гидрокарбонатная, сульфатная и фосфатная соли Натрия);
• комбинированные препараты карбонатов Кальция и Магния («Ренни», «Тамс», «Эндрюс антацид»).

При использовании этих средств образуются растворимые вещества, которые частично всасываются слизистой оболочкой кишечника. Преимуществом этой группы является быстрота действия. Положительный клинический эффект отмечается уже через 3-5 минут после приема лекарства. Поэтому они идеально подходят для купирования изжоги, которая возникла после еды. Длительность действия не превышает 1,5 часа.

Из организма всасывающие антациды выводятся путем почечной фильтрации.

Побочные эффекты

При использовании всасывающих антацидов были зафиксированы нежелательные эффекты:

• аллергические реакции (появление красной сыпи с выраженным зудом, анафилактический шок, отек Квинке);
• электролитные нарушения у пациентов с хроническими почечными патологиями (гипермагниемия, гиперкальциемия).

Наибольшим недостатком всасывающих антацидов является синдром «кислотного рикошета». Резкое снижение желудочной кислотности влияет на механизмы авторегуляции, которые запускают усиленную продукцию соляной кислоты париетальными клетками. Одновременно образуется достаточно большой объем углекислого газа, который растягивает стенки желудка и провоцирует гастроэзофагеальный рефлюкс. Совокупность этих двух факторов приводит к возобновлению симптомов заболевания.

Противопоказания

Из-за наличия системного действия, всасывающееся антацидные средства имеют достаточно широкий список противопоказаний:

• возраст ребенка до 12 лет;
• хронические заболевания почек (гломерулонефриты или пиелонефриты), которые сопровождаются нарушением процессов фильтрации;
• индивидуальная непереносимость;
• нарушения электролитного баланса (гиперкальциемия, гипофосфатемия).

Невсасывающиеся антацидные средства

Названия основных препаратов этой группы антацидов:

• фосфат Алюминия («Фосфалюгель», «Альфогель»);
• гидроксид Алюминия в комбинации с солями Магния («Альмагель», «Маалокс», «Гастрацид»);
• комбинированные медикаменты альгината Натрия, бикарбоната Натрия и карбоната Кальция («Гавискон»);
• антациды с местным анестетиком («Палмагель А», «Альмагель А»);
• антациды с симетиконом для подавления газообразования («Релцер», «Альмагель Нео»).

Их действие начинается более медленно (от 3 минут до получаса), но продолжается до 4 часов. Благодаря этому синдром «кислотного рикошета» встречается гораздо реже. В системный кровоток невсасывающиеся антациды не попадают, а образуют нерастворимые соли и выходят из организма вместе с калом.

Обратите внимание
Именно невсасывающиеся(несистемные) антациды используют для лечения гастрита и язвенной болезни желудка. При этих патологиях необходимо давать по дозе препарата через 10 минут после каждого приема еды и перед сном

Такой характер приема антацидов объясняется тем, что именно после питания, и в ночной час наиболее часто пациентов беспокоит боль в желудке.

Между приемом антацида и других медикаментов должен быть промежуток не менее 1,5 часа. Это обусловлено тем, что антацидные средства могут мешать всасыванию остальных препаратов, если их принять одновременно. Из-за чего снижается их фармакологический эффект, что очень нежелательно при хронических заболеваниях.

Обратите внимание
Воду и другие напитки нельзя пить 15 минут после приема антацида.

Побочные эффекты и противопоказания

Среди нежелательных эффектов встречаются аллергические реакции, развитие запоров и метеоризма. Единственные противопоказания к назначению – индивидуальная непереносимость лекарства и детский возраст до 6-10 лет (зависимо от препарата).

Критерии оценки кислотонейтрализующего эффекта антацидов

Сравнительные рН-граммы (антральная часть желудка), показывающие кислотонейтрализующее действие Алмагеля и Маалокса. На графиках показано время начала действия и длительность действия препаратов (по А. А. Ильченко)

Важной характеристикой антацидного препарата, которая позволяет приблизительно оценить его эффективность, является кислотонейтрализующая активность (КНА), которая определяется по тому, какое количество соляной кислоты способна связать определенная доза этого препарата теоретически, in vitro. Необходимо отметить, что КНА лишь очень приблизительно соответствует эффекту препарата in vivo.. Оценка кислотонейтрализующего (ощелачивающего) действия антацидных препаратов у пациентов проводится с помощью или суточной рН-метрии (используется ).

Оценка кислотонейтрализующего (ощелачивающего) действия антацидных препаратов у пациентов проводится с помощью или суточной рН-метрии (используется ).

Для оценки кислотонейтрализующего (ощелачивающего) действия антацидных препаратов применяют следующие критерии:

• t_отв — латентный период (синонимы: время ответа, время начала действия), время от момента введения препарата до начала повышения рН (либо до того момента, когда внутрижелудочная кислотность достигнет уровня рН = 4);
• Δt — продолжительность действия препарата, время от момента начала действия, до момента, когда величина внутрижелудочного рН вернётся к исходному значению (станет меньше 4);
• t_max — время максимального повышения рН;
• pH_max — максимальное повышение рН в антральном отделе или теле желудка;
• ΔpH — разница между максимальным и базальным (до приёма препарата) уровнем рН;
• S_защел — площадь защелачивания, площадь под рН-метрической кривой во время действия препарата (очень приблизительно, предполагая, что кривая имеет треугольный вид, S_защел=Δt × ΔpH /2);
• I — индекс защелачивания, I = S_защел/ pH_исх.

В общем случае S_защелin vivo коррелировано с КНА кислотокорректирующего препарата in vitro.

В таблице приведены сравнительные характеристики некоторых распространённых антацидных препаратов:

Классификация

Все антацидные средства делятся на 2 группы:

• всасывающиеся антациды;
• невсасывающиеся медикаменты.

В зависимости от активного вещества антацидные препараты делятся на следующие группы:

• магнийсодержащий, активными веществами могут быть магний гидроксид и карбонат;
• бикарбонат натрия;
• углекислый кальций;
• алюминийсодержащие, действующими веществами, которых является алюминия гидроксид и фосфат;
• комбинированные препараты, которые в своем составе имеет несколько активных веществ.

Всасывающие антацидные средства

Что это такое, всасывающиеся антацидные препараты? Активные вещества таких медикаментов взаимодействует с соляной кислотой и после этого частично всасывается в желудке и проникает в общий кровоток.

К плюсам таких препаратов можно отнести, что они быстро избавляют от кислотности, а, следовательно, от изжоги. Но при их приеме наблюдаются отрицательные нежелательные реакции, кроме этого у них наблюдается кратковременный эффект, поэтому их назначают реже, чем невсасывающиеся.

Отдельные всасывающиеся антациды, вступают в реакцию с соляной кислой, в результате выделяется углекислый газ, что становится причиной растягивания желудка и соляная кислота вырабатывается снова.

К всасывающимся антацидам относится пищевая сода

К таким медикаментам относятся следующие препараты:

• Викаир;
• Викалин.

Это медикаменты, активными веществами, которых является:

• натрия гидрокарбонат;
• окись магния;
• магния и кальция карбонат.

Невсасывающиеся антацидные средства

По сравнению с всасывающимися медикаментами, невсасывающиеся антациды, оказываются эффективнее и у них меньше нежелательных реакций.

В зависимости от состава невсасывающиеся антациды, выделяют 3 группы медикаментов:

• активными веществами 1-ой группы является алюминия фосфат, к этой группе относится, например, гелевый антацид — Фосфалюгель;

• 2-я группа представлена алюминиево-магниевыми антацидами, к ним относятся такие препараты как Маалокс, Алмагель и пр.;

• 3-я группа представлена комбинированными средствами, в которые помимо солей алюминия и магния добавлены другие компоненты, в эту группу входят гелевые антациды с анестетиками, препараты, содержащие симетикон, к примеру, Алмагель Нео.

Алмагель Нео — комбинированное антацидное средство, которое содержит в своем составе симетикон, оказывающее ветрогонное действие

Активные вещества этих средств практически не адсорбируются слизистой желудка, кроме небольшого количества алюминия, который затем выводится с уриной

Если у пациента наблюдается тяжелая форма почечной недостаточности, выведения из организма алюминия может быть затруднено и поэтому таким больным подобные антациды прописывают с осторожностью

Невсасывающиеся антациды нейтрализуют не только соляную кислоту, но пепсин и желчь. Попадая в организм, они обволакивают слизистую желудка и тем самым защищают ее от раздражающих веществ, а также способствуют заживлению поврежденных тканей.

Терапевтический эффект от них наступает в течение 15 минут и может сохраняться до 2—4 часов.

На фоне их приема могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

• аллергия, которая может проявиться высыпанием на коже, в этом случае нужно прекратить прием антацидов и обратиться к врачу за медицинской помощью;
• при индивидуальной непереносимости может отмечаться тошнота, иногда может открыться рвота, что требует замены препарата;
• магнийсодержащие антациды оказывают слабительный эффект и зачастую могут спровоцировать расстройства желудка;
• антациды, активными веществами, которых являются соли алюминия или кальция могут вызвать трудности с опорожнением кишечника;
• при приеме больших дозировок медикамента может появиться состояние легкой сонливости, особенно существует риск развития этого у лиц, страдающих патологиями почек.

Принцип действия антацидов

Кислота необходима желудку для того, чтобы в нем могла перевариваться пища. Она является очень едким веществом, но при этом не разъедает желудочные стенки, так как они покрыты специальным слизистым слоем. Именно он защищает желудок от разрушающего действия кислоты и не дает формироваться эрозиям и язвам.

Однако иногда слизистая оболочка в силу различных обстоятельств повреждается, что дает кислоте доступ к стенкам желудка, и она начинает разъедать их. В результате у человека формируется язва. При ослаблении сфинктера, который является естественной перегородкой между желудком и пищеводом, кислота может забрасываться наверх. В результате она начинает раздражать стенки пищевода, провоцируя воспаление органа. Это феномен носит название «рефлюкс-эзофагит».

Прием антацидов позволяет нейтрализовать кислоту, находящуюся в желудке, так как в составе этих препаратов присутствуют щелочные основания. Они работают в противодействие кислотам. Такая реакция в научных кругах называется реакцией нейтрализации.

После приема антацидов агрессивность желудочного сока снижается, что позволяет уменьшить болезненные ощущения которые могут вызывать язвенные поражения. Также эти препараты быстро избавляют от изжоги.

Невсасывающиеся антациды

В этой группе преимущественно находятся препараты магния и алюминия.

Невсасывающиеся антациды являются более безопасными за счет того, что не попадают в системный кровоток. Их механизм действия заключается в адсорбции соляной кислоты, а этот процесс происходит медленнее, чем нейтрализация, но продолжается дольше.

Помимо воздействия на кислоту, имеют другие положительные качества:

• Обволакивающие свойства.
• Связывают желчные кислоты.
• Отдельные препараты разрешены при беременности.
• Цитопротекторное действие.

Даже при приеме современных антацидов следует соблюдать осторожность и не превышать допустимые дозировки. Если длительно принимать медикаменты содержащие алюминий — возможна тяжелая интоксикация, сопровождающаяся изменением структуры костной ткани, поражение почек и другие последствия

Менее серьёзный побочный эффект карбоната и гидроксида алюминия — запор, он вызван угнетением моторики кишечника. Именно поэтому часто в комплексе с Al в состав препаратов включают Mg. Магний усиливает перистальтику кишечника, оказывает лёгкое слабительное действие, тем самым сглаживая нежелательные последствия.

Перечень невсасывающихся антацидных препаратов

Широкое распространение получили комбинированные средства магния гидроксида и алгелдрата (алюминия оксид гидратированный). Они традиционно считаются наиболее сбалансированными, изученными и безопасными, это позволяет их использовать почти каждый день. Основные компоненты обеспечивают взаимодополняющие действие, что позволяет получить достаточно длительный эффект, а также минимизировать риски.

Препараты с таким составом, кроме антацидного действия, оказывают:

• Цитопротекторное воздействие, за счет увеличения выработки простагландинов, обеспечивающих факторы защиты слизистой желудка.
• Стимулируют заживление тканей слизистой.
• Не содействуют газообразованию и вздутию.
• Задерживают распространение хеликобактер пилори.
• В отличие от всасывающихся антацидов разрешены при гипертонии.
• Способны связывать, раздражающие желудок, желчные кислоты.

Невсасывающиеся антациды, перечень препаратов продающихся в аптеке:

• Маалокс (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Один из самых популярных на рынке препаратов. Выпускается в виде суспензии, таблеток и препарата маалокс-мини (маленькие саше с улучшенными вкусовыми показателями).
• Алмагель (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Такой же состав, как у маалокса. Форма выпуска – суспензия.
• Алмагель А (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Бензокаин). Состав включает местный анестетик. Оказывает местное обезболивающее действие. Применять длительнее месяца противопоказано.
• Алмагель НЕО (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Симетикон). Здесь дополнительным компонентом является симетикон (ветрогонное). Убирает вздутие, метиаризм.
• Гастал (Гидротальцит + Магния гидроксид). Производится в таблетках с разными вкусами. Широко известный медикамент.
• Фосфалюгель (Коллоидный фосфат алюминия + Пектин + Агар-агар). Саше для разового приема. Монокомпонентный андацид. Пектин (выступает вспомогательным веществом) усиливает перистальтику и выводит вредные вещества из кишечника.
• Гастрацид (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Все тот же популярный состав от европейского производителя Натур Продукт.
• Рельцер (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Симетиков + Порошок корней солодки). Оригинальный состав, помимо антацидных компонентов, включает в себя: Симетикон — ветрогонное средство, уменьшает вздутие. Солодка — усиливает защитные факторы слизистой оболочки желудка и обладает спазмолитическими свойствами.
• Тальцид (Гидроталцит или алюминия магния гидроксид карбонат гидрат). Сложное химическое соединение на основе алюминия и магния. Обеспечивает длительное поддержание кислотности на оптимальном уровне за счет постепенного высвобождения ионов.
• Рутацид (Гидроталцит). Жевательные таблетки.

Антацидные средства

Антацидные препараты / средстваизжогигастрит

Все антацидные лекарственные препараты делятся на две группы: всасывающиеся в желудке и невсасывающиеся.

Всасывающиеся антациды

Термин «всасывающиеся» означает, что действующее вещество в них после взаимодействия с соляной кислотой частично всасывается в желудке и поступает в системный кровоток.

Перечень всасывающихся антацидов:

• сода (гидрокарбонат натрия);
• жженая магнезия (окись магния);
• смесь Тамс, эндрюс-антацид (кальция карбонат + магния карбонат);
• ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
• викаин и викаир (натрия гидрокарбонат, висмута субнитрат, магния карбонат+ растительные компоненты).

Всасывающие антациды быстро нейтрализуют соляную кислоту в желудке и дают практически моментальное облегчение, однако этот процесс сопровождается выделением большого количества углекислого газа. Это усиливает отрыжку, метеоризм, рефлюксы, поэтому пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) лучше их не употреблять.

Избегать постоянного приема данных средств нужно и пациентам с заболеваниями почек, почечной и сердечной недостаточностью, так как доля всасывающего внутрь организма компонента антацида может быть достаточно большой — до 20% от принятого количества. Это может вызвать существенные изменения в ионном составе крови, провоцирует подъем артериального давления, отеки, образование камней в почках, нарушения в работе сердца. Особенно опасно запивать всасывающиеся антациды молоком – это вызывает серьезные электролитные нарушения.

Из перечисленных выше препаратов наиболее характерны негативные эффекты у гидрокарбоната натрия (соды).

Таким образом, эти препараты рекомендуются к нечастому, разовому употреблению, например, при дискомфорте после переедания или погрешности в диете, излишнего употребления алкоголя. Также эти препараты могут использоваться при периодической изжоге у здоровых беременных, в связи с недостаточной изученностью влияния алюминийсодержащих невсасывающихся антацидов (альмагель, фосфалюгель и т.д.) на плод (потенциальное нейротоксическое действие), но это касается больших доз. В любом случае, при беременности прием препаратов данной группы нужно согласовывать с доктором.

Невсасывающиеся антациды

Это более современная группа антацидных препаратов, они нейтрализуют соляную кислоту без феномена рикошета (последующего увеличения ее синтеза), связывают ее в нерастворимые соли, которые выводятся с калом. К ним относятся:

• топалкан;
• фосфалюгель;
• магалфил;
• рутоцид;
• гевискон;
• релцер;
• альмагель;
• маалокс;
• гастрацид и некоторые другие.

Антацидные препараты этой группы помимо соляной кислоты нейтрализуют желчь и некоторое количество пепсина. Благодаря своей структуре они обволакивают стенки желудка, предохраняя их от воздействия раздражающих веществ, способствует заживлению слизистой оболочки, а также угнетают активность бактерии Helicobacter pylori – основной причины язвенной болезни и гастрита.

Эффект от их применения начинается через 6-12 минут и продолжается до двух, иногда 4 часов, что обеспечивает (при соблюдении четырехкратного режима приема) долговременное снижение кислотности желудка. Эти препараты хорошо переносятся, побочные эффекты при правильном применении нечасты, обычно это нарушения стула (запор или послабление), которое корригируется сменой состава антацида.

Таким образом, если вы страдаете язвенной болезнью, гиперацидным гастритом, ГЭРБ и вынуждены применять антацидные средства курсами, длительно и регулярно – то препаратами выбора для вас являются невсасывающиеся антациды. Конкретный препарат и дозы вам подскажет врач-терапевт или гастроэнтеролог, так как при этих болезнях есть нюансы, не всегда требуется лечение именно антацидами, в любом случае это не основные препараты для лечения этих состояний.

Применение антацидов еще возможно при функциональной неязвенной диспепсии, пищевой токсикоинфекции, а также для профилактики обострения язвы или эрозий при приеме анальгетиков, противовоспалительных и гормональных средств.