Механизм действия и фармакологические эффекты антиагрегантов

Содержание:

Антиагреганты – препараты для разжижения крови
Кому запрещен прием
Классификация антиагрегантов
Что это за лекарства
Список антиагрегантов, которые продаются без рецепта
Как снизить риск кровотечений
Механизм действия антиагрегантов
Антагонисты витамина К
Механизм действия
Побочные эффекты антикоагулянтов
Тиклопидин
Применение антиагрегантов

Антиагреганты – препараты для разжижения крови

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию. Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Кому запрещен прием

Механизм действия «виктозы», инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы, побочные эффекты, состав, форма выпуска

Препараты назначает врач. Лекарства предусматривают определенные противопоказания, о которых следует знать. Лечение антиагрегантами запрещено в следующих случаях:

при язвенной болезни органов пищеварительной системы на стадии обострения;
если есть проблемы с функционированием печени и почек;
пациентам с геморрагическим диатезом или патологиями, на фоне которых риск появления кровотечения увеличивается;
если у больного диагностировали выраженную сердечную недостаточность;
после приступа геморрагического инсульта.

Беременным в период третьего триместра и молодым мамам, кормящим грудью, нельзя пить антиагреганты. Необходимо консультироваться с доктором или внимательно читать инструкцию применения лекарств.

Классификация антиагрегантов

Феназепам. механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. инструкция по применению препарата, цена, отзывы и эффективность, применение при беременности

Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.

Тромбоцитарная группа

Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:

Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.

Эритроцитарная группа

Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты):

Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.

Комплексные препараты

Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.

Перечислим наиболее популярные из таких лекарственных средств:

Кардиомагнил (Аспирин плюс магний);
Агренокс (Дипиридамол и Аспирин);
Аспигрель (Клопидогрель и Аспирин).

Что это за лекарства

Синупрет. состав, виды, аналоги, механизм действия. показания, противопоказания. инструкция по применению, побочные эффекты, цены и отзывы

Когда на теле человека образуется рана, кровяные тельца (тромбоциты) направляются к месту повреждения, чтобы создать тромб. При глубоких порезах это хорошо. Но если травмирован или воспален кровеносный сосуд, присутствует атеросклеротическая бляшка, ситуация может закончиться печально.

Существуют определенные лекарства, которые уменьшают риск образования тромбов. Эти же препараты устраняют агрегацию клеток. К таким средствам относятся антиагреганты.

Врач назначает лекарства, рассказывает больным, что это такое, каким действием обладают лекарства и для чего необходимы.

Список антиагрегантов, которые продаются без рецепта

Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты (аспирин и его близнецы братья): аспирин кардио, тромбо-асс, кардиомагнил , кардиАСК, ацекардол (самый дешевый), аспикор и другие;
лекарства из растения Гинкго Билоба: гинос, билобил, гинкио;
витамин Е – альфатокоферол (формально не относится к данной категории, но проявляет таковые свойства)

Кроме Гинкго Билоба очень многие другие растения обладают антиагрегационными свойствами, их надо особенно осторожно применять в комбинации с лекарственной терапией. Антиагреганты растительного происхождения:

черника, конского каштана, солодки, ниацин, лук, красный клевер, соя, сусло, пырей и кору ивы, рыбий жир, сельдерей, клюква, чеснок, соя, женьшень, имбирь, зеленый чай, папайя, гранат, лук, куркума, зверобой, пырей

Однако следует помнить, что хаотичное употребление этих растительных веществ может привести к нежелательным побочным эффектам. Все средства следует принимать только под контролем анализов крови и постоянным наблюдением врача.

Сиотрите: официальную инструкцию по применению кардиомагнила

Типы антитромбоцитарных препаратов, классификация

Классификация антитромбоцитарных препаратов определяется по механизму действия. Хотя каждый тип работает по-своему, все эти средства помогают удержать тромбоциты от слипания и формирования сгустков крови.

Аспирин является самым распространенным среди антиагрегантов. Он относится к ингибиторам циклооксигеназы и предотвращает интенсивное образование тромбоксана. Пациенты после сердечного приступа принимают аспирин, чтобы предотвратить дальнейшее образование тромбов в артериях, питающих сердце. Низкие дозировки аспирина (иногда называемый “детский аспирин”) при ежедневном приеме могут помочь в этом.

Классификация антиагрегантов

блокаторы АДФ-рецепторов
блокаторы гликопротеиновых рецепторов – IIb/ІІІa
ингибиторы фосфодиэстеразы

Производные ксантинола, пентоксифиллина, дипиридамола, клопидогреля,индобуфена, эптифибатида, метилэтилпиридинола, алпростадила и другиеотпускаются только по рецепту врача

Взаимодействие

Другие лекарства, которые вы принимаете, могут увеличить или уменьшить действие дезагрегантов. Обязательно сообщите врачу о каждом медицинском препарате, витаминах или фитодобавках, которые вы принимаете:

лекарства, содержащие аспирин;
нестероидные противовоспалительные препараты (нпвп), такие как ибупрофен и напроксен;
некоторые лекарства от кашля;
антикоагулянты;
статины и другие понижающие уровень холестерина лекарства;
препараты для профилактики сердечных приступов;
ингибиторы протонной помпы;
лекарства от изжоги или снижения кислотности желудка;
определенные лекарственные средства для лечения диабета;
некоторые мочегонные препараты.

При приеме дезагрегантов, вы должны также избегать курения и употребления алкоголя. Вы обязаны предупредить вашего врача или стоматолога, что вы принимаете антитромбоцитарные препараты, перед проведением какой-либо хирургической или стоматологической процедуры. Потому что любой препарат из классификации антиагрегантов уменьшают способность крови к свертыванию, и принимая их перед вмешательством, вы рискуете, так как это может привести к избыточному кровотечению. Вам может понадобиться прекратить принимать это лекарство в течение 5-7 дней до посещения стоматолога или оперативного вмешательства, но не прекращайте прием лекарства без предварительной консультации с врачом.

Еще о заболеваниях

Поговорите со своим врачом о ваших заболеваниях до начала регулярного приема антиагрегантной терапии. Риски принимать лекарства должны оцениваться с ее преимуществами. Вот несколько заболеваний, о которых вы должны обязательно сообщить врачу, если вам назначен прием антиагрегантов. Это:

аллергия на антитромбоцитарные препараты: ибупрофен или напроксен;
беременность и кормление грудью;
гемофилия;
болезнь Ходжкина;
язва желудка;
другие проблемы с жкт;
заболевания почек или печени;
ИБС;
застойная сердечная недостаточность;
высокое давление;
бронхиальная астма;
подагра;
анемия;
полипоз;
участие в спортивных или других мероприятиях, которые подвергают вас риску кровотечения или кровоподтекам.

Как снизить риск кровотечений

Рафф: Элейн, ты уже много лет наблюдаешь за своими пациентами. Согласна ли ты с тем, что лучший способ борьбы с кровотечениями – это их предупреждение? Что ты можешь порекомендовать своим больным, которые вынуждены будут постоянно принимать средства для антикоагуляции? Как правило, это пожилые люди. Как им избежать кровотечений?

По результатам испытаний и реальных клинических событий мы видим, что многие пациенты подвергаются излишнему риску. Как это можно изменить? Поможет ли внимательное чтение инструкции к препарату?

Хайлек: Конечно, строгое соблюдение рекомендованных доз очень важно. Но также большое значение имеет сочетание лекарств

Иногда врачи назначают аспирин пациентам, которые уже принимают противосвертывающие средства. Сейчас весь прогрессивный медицинский мир негативно относится к комбинациям ацетилсалициловой кислоты с другими препаратами, если только для этого нет абсолютной необходимости. В некоторых случаях врачи пытаются минимизировать двойную терапию антикоагулянтами с помощью антидотов, но я это не приветствую.

Когда я обучаю своих менее опытных коллег, то рекомендую им перед назначением терапии очень хорошо подумать: что может увеличить вероятность кровотечения именно у этого пациента. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов пожилым людям абсолютно противопоказано. Оно чревато кровотечениями в верхнем отделе ЖКТ.

У самых пожилых пациентов из-за приема антикоагулянтов повышается опасность падения. Многие врачи из-за этого не решаются назначать им эти препараты. Но я в своей практике так не поступаю, чтобы не получить в результате ишемию или инсульт. Предпочитаю направить к пациенту мою медсестру и убедиться в отсутствии ковриков, о которые можно споткнуться. А также в наличии у пожилого человека удобной обуви и ночного освещения, чтобы он мог без опаски вставать с постели в 3 часа ночи.

Как терапевт, я очень серьезно отношусь к кровотечениям. Считаю своим долгом назначать такие лекарства, которые не принесут неблагоприятных последствий моим пациентам. При этом большое значение придаю такому элементу ухода, как постоянный контроль артериального давления. При его недостаточной тщательности возрастает риск и ишемического, и геморрагического инсульта.

Вот таких мер по предотвращению кровотечений требует от нас здравый смысл, по моему мнению.

Поллак: То, что я сейчас скажу, многих людей раздражает. Но я считаю это очень важным. Речь идет о внимательном чтении инструкций к препарату. У всех НОАК есть четко определенные дозировки. Прежде всего они связаны с влиянием на почки.

Также нужно обратить внимание на взаимодействие антикоагулянтов с другими лекарствами. Негативный эффект такого сочетания для НОАК намного ниже, чем для варфарина, но он все же существует

В инструкции для НОАК есть рекомендации по корректировке дозы в зависимости от наличия и степени почечной недостаточности.

Большая часть людей, длительно принимающих НОАК, имеют ФП и другие сопутствующие заболевания, а также пожилой возраст. Нужно учитывать то, что с годами почечная функция постепенно ухудшается. Поэтому врач должен периодически корректировать дозировки антикоагулянтов

При этом обращать внимание на все новые медикаментозные назначения и изменения в весе тела пациента

Чтобы быть уверенным в правильности дозы антикоагулянта, нужно каждые полгода проверять клиренс креатинина у таких больных. Надо учитывать, что все острые заболевания могут вызвать существенные изменения в функционировании почек. При накоплении НОАК в организме может наступить чрезмерное разжижение крови.

Мы признаем, что антикоагулянты нового поколения намного безопаснее варфарина

Но с ними тоже нужно обращаться осторожно и тщательно следить за дозировкой

Рафф: Я согласен, это действительно важно. Люди хотят определить какой-нибудь показатель, отражающий эффективность этих препаратов

Что-то, аналогичное МНО для варфарина. Но эквивалента международному нормализованному соотношению для НОАК нет. Таким пациентам я рекомендую измерить клиренс креатинина. Он вам покажет, нужно ли корректировать дозу.

Механизм действия антиагрегантов

При повреждениях тканей или сосудов для предотвращения сильного кровотечения кровь начинает сворачиваться, это происходит, когда тромбоциты склеиваются с эритроцитами. В результате появляются сгустки, их также называют тромбами. Это нормальная реакция организма на травму.

Но иногда процесс тромбообразования происходит по другим причинам. Любые повреждения сосудов и воспалительные процессы в них провоцируют тромбообразование прямо внутри кровотока. Тромбы постепенно забивают просвет сосуда, в результате кровообращение нарушается.

В зависимости от локализации таких закупоренных участков последствия могут быть разными. Опаснее всего тромбообразование в головном мозге, закупорка сосудов приводит к инсульту. Смертность после приступа достигает 50% в течение года.

Антиагреганты как более мягкие аналоги антикоагулянтов мешают тромбообразованию, разжижая кровь. Людям, склонным к сосудистым заболеваниям, порой приходится принимать эти препараты на протяжении всей жизни. Антикоагулянты используются в более экстренных случаях, когда действовать нужно максимально быстро — при инфарктах и инсультах.

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема. На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0

Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие. Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук. Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса. Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей. Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи). Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии. Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Механизм действия

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Побочные эффекты антикоагулянтов

14 Июня в 14:28 21317

Уменьшать агрегацию тромбоцитов способны многие лекарственные средства, однако на практике используют только препараты с доказанной клинической эффективностью, среди которых выделяют несколько групп.

Ацетилсалициловая кислота.
Производные тиенопиридина (клопидогрел, тиклопидин).
Дипиридамол.
Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIа тромбоцитов (абциксимаб, тирофибан, эптифибатид).

Ацетилсалициловая кислота

Селективно и необратимо инактивирует (ацетилирует) фермент циклооксигеназу, катализирующий первый этап биосинтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. В невысоких дозах препарат влияет преимущественно на первую изоформу циклооксигеназы (ЦОГ1).

В результате в циркулирующих в крови тромбоцитах прекращается образование тромбоксана А2, обладающего проагрегантным и сосудосуживающим действием. Одновременно в клетках эндотелия и слизистой оболочки желудка уменьшается образование простациклина, угнетающего агрегацию тромбоцитов и секрецию соляной кислоты.

Образование тромбоксана А2 прекращается на весь период жизни тромбоцитов (7-10сут). Поскольку ежедневно обновляются около 10% пула тромбоцитов, через 5-6 сут после приёма ацетилсалициловой кислоты нормально функционируют только половина из них. Обычно этого достаточно для восстановления тромбоцитарного звена гемостаза.

Производные тиемопиридина

Они поступают в организм человека в виде пролекарства. Их метаболиты, образующиеся с участием ферментов, входящих в систему цитохрома Р450, при прохождении препаратов этой группы через печень необратимо модифицируют рецепторы 2РY12, на мембране тромбоцитов.

Дипиридамол

Важно

Препарат угнетает фосфодиэстеразу тромбоцитов, стимулируя накопление в них цАМФ, обладающего антиагрегантным действием. Кроме того, он способен блокировать захват аденозина эритроцитами и клетками эндотелия, а также стимулировать синтез оксида азота и простациклина в эндотелии сосудистой стенки.

В клинической практике используют только препараты для внутривенного введения: химерное антитело мыши и человека — абциксимаб, который образует неспецифичное и достаточно стойкое соединение с гликопротеином IIb/IIIa, а также малые молекулы тирофибан и эптифибатид, которые селективно блокируют гликопротеины IIb/IIIa по конкурентному механизму.

Явелов И.С.

Антиагреганты

Как и все другие медикаменты, прием антиагрегантов может вызвать нежелательные последствия. Если больной обнаружил у себя любой из нижеперечисленных побочных эффектов, необходимо попросить врача о пересмотре назначенных медикаментов.

Антиагреганты имеют множество побочных эффектов

Насторожить должны такие негативные проявления:

сильная утомляемость (постоянная усталость);
изжога;
головная боль;
расстройство желудка и тошнота;
боль в животе;
диарея;
носовое кровотечение.

Побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекратить прием медикаментов:

аллергические реакции (сопровождающиеся отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек);
кожная сыпь, зуд, крапивница;
рвота, особенно если рвотные массы содержат сгустки крови;
темный или кровавый стул, кровь в моче;
затрудненное дыхание или глотание;
проблемы с речью;
лихорадка, озноб или боль в горле;
быстрое сердцебиение (аритмия);
пожелтение кожи или белков глаз;
боли в суставах;
галлюцинации.

Рекомендуем вам почитать:Применение аспирина для разжижения крови

При приеме антикоагулянтов возникают побочные эффекты, отличающиеся от осложнений, которые могут возникнуть при приеме антиагрегантов. Основным побочным эффектом является то, что пациент может страдать от долгих и частых кровотечений. Это может вызвать следующие проблемы:

кровь в моче;
черный кал;
кровоподтеки на коже;
продолжительные кровотечения из носа;
кровоточащие десны;
рвота с кровью или кровохарканье;
длительные менструации у женщин.

Но для большинства людей преимущества от приема антикоагулянтов перевесят риск возникновения кровотечения.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен. Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты. Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день. Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами. Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

Ишемическая болезнь сердца
Атеросклероз
АГ
Нестабильная стенокардия напряжения
Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
После операций на органах кровообращения
Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
Другие антиагрегантные препараты
Антикоагулянты
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

Хроническая почечная недостаточность
Заболевание печени
Злокачественные заболевания крови
Химиотерапия
ХСН
Гемофилия и болезнь Виллебранда
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.