Азитромицин (azithromycin)

Противопоказания и побочные эффекты

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к какому-либо другому компоненту препарата или к другим макролидам; одновременное применение с производными спорыньи(вероятность эрготизма) — относятся к противопоказаниям. Препарат не следует назначать пациентам с серьезными заболеваниями печени.

При незначительной почечной недостаточности(клиренс креатинина > 40 мл/мин) дозировку азитромицина менять не нужно. Пациентам с клиренсом креатинина

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Частота побочных реакций: очень часто(более 10%), часто(1−10%), нечасто(0,1−1%), редко(0,01−0,1%), очень редко(менее 0,01%), частота не установлена(в том числе единичные случаи).

Инфекции и инвазии: оральный кандидоз, вагинальные инфекции — нечасто.

Поступали сообщения о периодах транзиторной слабовыраженной нейтропении. Однако причинно-следственная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Со стороны психики: редко — агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена — ажитация.

Нервная система: нечасто — головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги(установлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение или потеря вкуса и обоняния; редко — парестезии, астения, бессонница; частота не установлена — миастения гравис.

Органы зрения: часто — нарушение зрения.

Органы слуха: нарушения слуха — редко. В то же время, некоторые пациенты, принимавшие азитромицин, испытывали нарушения слуха, наступление глухоты и звон в ушах. Чаще всего это случалось в экспериментальных исследованиях с высокими дозами азитромицина в течение длительного времени. При этом большинство этих проблем были обратимы.

Сердечная деятельность: редко сообщалось о сильном сердцебиении, боли в груди, аритмии, которая проявляется желудочковой тахикардией, о трепетании/фибрилляции желудочков, артериальной гипотензии.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боль или спазмы в животе — часто; нечасто — жидкий стул, метеоризм, нарушения пищеварения, гастрит, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, панкреатит.

Печень и желчный пузырь: редко — гепатит и холестатическая желтуха, измененные показатели функциональной пробы печени, тяжелый гепатит и дисфункция печени, иногда с летальным исходом; частота не установлена — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Кожа: нечасто — аллергические реакции, зуд, высыпания; редко — экзантема, ангионевротический отек, крапивница и светочувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Костно-мышечная система: артралгия — нечасто.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит и ОПН — редко.

Репродуктивная система: вагинит — нечасто.

Системные нарушения: анафилаксия, включая отек(в редких случаях с летальным исходом), кандидоз, ангиоэдема — редко.

Общие нарушения: нечасто — усталость.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, есть вероятность возникновения суперинфекции(таких как микоз).

Побочные эффекты

Во время лечения «Азитромицином» могут возникнуть следующие реакции:

• ЖКТ: нарушение работы желудка и кишечника (тошнота вместе с болезненными ощущениями в абдоминальной области, повышенное газообразование, диарея, высокая активность печеночных ферментов, развитие гастрита, грибковые заболевания слизистых оболочек)
• ССС: нарушение сердечного ритма, боли в области грудной клетки
• ЦНС: головные боли, вялость, вертиго, повышенная нервная возбудимость, нарушение качества сна
• Мочеполовая система: грибковое поражение половых органов, довольно редко – нефрит
• Аллергические проявления: высыпания, синдром Квинке, проявление фотосенсибилизации.

Вертиго — головокружение — опасно отсутствием ориентации в пространстве, чтобы узнать, как его вылечить, читайте статью: лечение головокружения.

Азитромицин при беременности

Лекарственный препарат с антибактериальной активностью назначается для лечения беременных и кормящих женщин только в тех случаях, когда потенциальная польза для мамы значительно превышает риск вероятного вреда для внутриутробного развития/ребенка на грудном вскармливании.

В Канаде проводились исследования, касающиеся негативного воздействия на внутриутробное развитие. В эксперименте приняло участие три группы беременных женщин. Первая группа принимала лекарство Азитромицин, вторая группа – другие антибактериальные медикаменты, третья – не проходила лечение никакими препаратами.

Исследование канадских ученых позволяет сделать вывод, что Азитромицин – безопасный препарат для лечения беременных женщин. Действующее вещество никак не влияет на внутриутробное развитие малыша.

Аналоги

«Эритромицин»

Синтез, РоссияЦена от 21 до 157 руб.

«Эритромицин» является бактериостатическим антибиотиком, применяется с целью лечения заболевания бактериальной природы и профилактики развития стрептококковой инфекции. «Эритромицин» выпускается в форме таблеток, мази, раствора, глазной мази. Основным действующим компонентом препарата является эритромицин.

Плюсы:

• Низкая цена
• При приобретении не нужен рецепт на латинском
• «Эритромицин» эффективно лечит гнойничковые поражения кожи.

Минусы:

• Таблетки «Эритромицин» не назначаются при беременности
• «Эритромицин» может вызвать ототоксичность
• Часто вызывает побочные реакции.

«Сумамед»

Плива, ХорватияЦена от 200 до 1759 руб.

«Сумамед» является полным аналогом «Азитромицина», так как имеет в составе азитромицина дигидрат, отличия между препаратами только в торговом названии. Свойства данного препарата и его характеристики полностью совпадают с лекарством-аналогом. «Сумамед» имеет следующие лекарственные формы: таблетки, порошок (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл), капсулы.

Плюсы:

• «Сумамед» эффективно лечит недуги инфекционно-воспалительной природы
• Можно применять для лечения детей до года (суспензия)
• Различные лекарственные формы препарата «Сумамед» упрощаю процесс принятия антибиотика у пациентов разных возрастных групп.

Минусы:

• Для приобретения препарата «Сумамед» необходим рецепт
• Действующий компонент азитромицин и алкоголь не совместимы
• Во время антибиотика «Сумамед» может наблюдаться расстройство кишечника.

Форма выпуска

Цена: от 27 до 342 руб.

Таблетки вместе с капсулами выпускаются в дозировке 250 мг и 500 мг.

Таблетки имеют продолговатую форму, покрыты белой пленочной оболочкой, расфасованы в картонных коробках по 3 штуки или 6 штук.

Плотные желатиновые капсулы имеют корпус голубого цвета и крышку насыщенного синего оттенка, внутри каждой капсулы содержаться гранулы белого цвета. В упаковке один блистер, содержащий 6 капсул.

Порошок белого или кремово-белого оттенка с выраженным ванильно-абрикосовым ароматом предназначен для изготовления суспензии в дозировке 100 мг, 200 мг и 500 мг в 5 мл. Выпускается во флаконе объемом 20 мл, дополнительно прилагается мерная емкость.

Азитромицин при коронавирусе

В период коронавирусной пандемии средство стало очень популярным, так как оказалось единственным антибиотиком, официально рекомендованным Минздравом для борьбы с коронавирусом. «Изначально в одну из самых популярных схем лечения COVID-19 входил антибиотик азитромицин, — рассказывает главный пульмонолог министерства здравоохранения Сергей Авдеев, — Считалось, что в сочетании с гидроксихлорохином этот антибиотик помогает бороться с самим коронавирусом. По крайней мере, в это верили».

Нужно отметить, что даже в этой схеме лечения азитромицин используется не как антибиотик, а как усилитель для гидроксихлорохина — противомалярийного средства, призванного бороться с воспалительными процессами при избыточной реакции иммунитета на COVID-19.

Однако на сегодняшний день ведущие специалисты считают, что данная схема не доказала свою эффективность. Сергей Авдеев объясняет: «В самом начале такая тактика применялась из-за того, что у нас не было ничего другого и, главное, недостаточно было знаний о новом заболевании».

С развитием информации о болезни научное сообщество приходит к выводу, что применение азитромицина и других антибиотиков при COVID-19 скорее не оправдано.

«То, что антибиотики назначаются без разбора, практически без показаний, — это большая проблема, большая беда нашей медицины, — заявляет заведующий отделением сомнологии Национального медицинского исследовательского центра оториноларингологии ФМБА Александр Мельников, — Меня всегда удручает, когда антибиотики назначают чуть ли не с первого дня в качестве обязательной терапии.

При COVID-19 наблюдения, которые на настоящий момент существуют во всем мире, указывают на то, что бактериальная инфекция не присоединяется рано. Чаще всего это происходит в тяжелых случаях, когда есть выраженная дыхательная недостаточность, тяжелое поражение легких. В частности — у пациентов, которые попадают на ИВЛ.

В этом случае используют тесты, в частности, определение уровня прокальцитонина в крови — это специфический маркер бактериальной инфекции. Но есть и другие клинические признаки: высокий нейтрофильный лейкоцитоз, выделение гнойной мокроты… В этих случаях нужно думать о назначении антибиотиков».

Сергей Авдеев добавляет:

«Бактериальная инфекция нечасто осложняет коронавирусную инфекцию. Главным образом у тяжелых пациентов, на поздних стадиях, когда люди подолгу лежат в стационаре, находятся в реанимации. Применение антибиотиков оправдано при COVID-19 в очень ограниченном количестве случаев.

Сегодня уже точно можно сказать, что массовое назначение антибиотиков при коронавирусной инфекции — это огромная проблема.

Повсеместно, и в Москве, и в Питере, и в поселках городского типа по всей стране по-прежнему пациентам с коронавирусом сразу назначают антибиотики. Почему? Потому, что врачи не уверены: ковидная пневмония у человека или нековидная? Присоединится бактериальная флора или не присоединится?»

Исходя из этого, можно сделать вывод:

Не принимайте азитромицин при коронавирусе самостоятельно.
Очень осторожно относитесь к назначению азитромицина на ранней стадии COVID-19.

Аналоги

В аптечной сети можно обнаружить множество аналогов этого препарата, которые предлагаются в различных формах:

• Сумамед, Зитроцин. Эти препараты предлагаются в форме таблеток в растворимой оболочке;
• Лекарства Сумазид, Азитрал, Зитролид. Данные средства предлагаются в форме капсул и предназначены для перорального приема;
• Порошки и гранулы, которые используются для приготовления суспензии. Они предназначены для перорального приёма. К числу таких средств относятся Сумамокс, Зетамакс-ретард, Хемомицин;
• Сумамед в форме порошка. Это средство используется для приготовления инъекционного раствора.

Необходимо отметить, что в плане дозировки эти лекарственные средства схожи с Азитромицином. Также заменители оригинального препарата находятся в одной ценовой категории с оригинальным лекарством.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л)  достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее  воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

Состав и форма выпуска Азитромицина

Лекарство имеет несколько измененную, по сравнению с другими макролидами, структуру, поэтому создание Азитромицина открыло новую группу антибиотиков, названную азалидами.

Активное вещество препарата (azithromycin) называется азитромицина тригидрат, это основной компонент всех лекарственных форм.

Отметим, что на рынке присутствуют препараты азитромицина, имеющие разные торговые наименования и являющиеся точными аналогами.

Список популярных средств:

1. Азитромицин Форте-OBL. Выпускается Оболенским фармзаводом. Таблетки имеют продолговатую форму и голубоватый цвет.
2. Азитромицин Экомед или Эко. Выпускают все формы препарата. Производитель АВВА РУС.
3. Азитромицин ФАРМЛЭНД. Препараты такого наименования выпускаются в Беларуси. Таблетки имеют розовый цвет, сверху – оболочка из пленки.

Многие заводы в России производят антибиотики на основе азитромицина. Содержание активного вещества в них совпадает с приведенным в таблице, поэтому все препараты можно использовать при назначении врача, выбрав правильную форму и дозировку.

Форма выпуска и состав

Азитромицин – это вещество, что было произведено посредством работы с первоначальным представителем макролидов – Эритромицином. К этой группе антибиотиков относят те виды веществ, что содержат лактонное кольцо в своей структурной формуле.

Развитие макролидной группы берет свои истоки ещё с 50-х годов 20 века. Эти антибиотики отличаются даже большей сферой воздействия, нежели препарата из пенициллиновой группы. Интересен тот факт, что Азитромицин применяется по сегодняшний день, несмотря на наличие иных конкурентов, что значительно сузили область его использования.

Состав этого препарата содержит основное действующее вещество – азитромицина тригидрат, имеющий способность быстро достигать достаточной концентрации, а также обладающий минимальной токсичностью по отношению к организму человека.

Азитромицин отличается широким разнообразием лекарственных форм:

• капсулы, таблетки, имеющие дозировки от 125 до 1000 мг (для детей прием препарата в форме капсул запрещено);
• таблетки, имеющие свойство растворяться посредством воздействия жидкости с теми же дозировками;
• порошок для создания суспензии для приема внутрь, Азитромицина в готовом растворе может быть от 100 до 200 мг в 5 мл;
• порошок, из которого готовят инфузионный раствор (вводимый внутривенным путем). Его дозировка равняется 500 мг.

Важно помнить о том, что всасываемость действующего вещества зависима от приемов пищи и форм лекарственного средства. Когда капсулы принимаются во время еды, необходимая концентрация снижается вдвое, когда принимается суспензия (при тех же условиях), то концентрация, напротив, возрастает вдвое

Таблетки, принимаемые с пищей, дают концентрацию в кровотоке меньшую на треть, нежели того требует инструкция. Поэтому так важно соблюдать ограничения, указанные инструкцией к применению препарата.