Галвус мет

Взаимодействие

Вилдаглиптин не относится к субстратам ферментов цитохрома Р450, не является ингибитором и индуктором данных ферментов, поэтому практически не взаимодействует с субстратами, индукторами или ингибиторамиР450. При этом его одновременное применение с субстратами некоторых ферментов не влияет на скорость метаболизма этих компонентов.

Также одновременное применение вилдаглиптина и других препаратов, назначаемых при сахарном диабете типа 2, к примеру: Глибенкламида, пиоглитазона, метформина и лекарств с узким терапевтическим диапазоном – амлодипина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, Валсартана, варфарина не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Сочетание фуросемида и метформина оказывает взаимное влияние на концентрацию этих веществ в организме. Нифедипин повышает всасывание и выведение метформина в составе мочи.

Органические катионы, такие как: Амилорид, Дигоксин, Прокаинамид, Хинидин, Морфин, Хинин, Ранитидин, триметоприм, Ванкомицин, Триамтерен и другие, при взаимодействие с метформином по причине конкурирования за общий транспорт почечных канальцев могут повысить его концентрацию в составе плазмы крови

Поэтому применение Галвус Мет в подобных комбинациях требует осторожности

Сочетание препарата с тиазидами, другими диуретиками, фенотиазинами, препаратами гормонов щитовидной железы, эстрогенами, пероральными контрацептивами, фенитоином, никотиновой кислотой, симпатомиметиками, антагонистами кальция и изониазида, способно спровоцировать гипергликемию и понизить эффективность гипогликемических средств.

Поэтому когда одновременно назначают или отменяют подобные препараты, требуется тщательный контроль эффективности метформина – его гипогликемического действия и при необходимости коррекция дозировки. От сочетания с даназолом рекомендуется воздержаться, чтобы избежать проявления его гипергликемического действия.

Приём высоких доз хлорпромазина может повысить гликемию, так как он понижает высвобождение инсулина. Проведение лечения нейролептиками также требует коррекции дозирования и контроля концентрации глюкозы.

Комбинированная терапия с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, например, проведение радиологического исследования с их использованием, нередко вызывает развитие лактоацидоза при сахарном диабете и функциональной почечной недостаточности.

Повысить гликемию способны инъекционные β2-симпатомиметики в результате стимуляции β2-рецепторов. По этой причине нужно контролировать гликемию, возможно назначение инсулина.

Одновременный приём Метформина и производных сульфонилмочевины, инсулина, акарбозы, салицилатов может усилить гипогликемическое действие.

Противопоказания и потенциальный вред

На ряду с вышеописанной пользой метформина, не исключается и вероятность нанесения нешуточного вреда нашему организму от приема данных таблеток.

Фундаментальная опасность медикамента заключается в соблюдении основного стиля поведения диабетиков, когда они вынуждены контролировать уровень гликемии посредством ограничения углеводной пищи и увеличивать физическую нагрузку.

Без углеводов невозможна нормальная работа всех внутренних органов человека в особенности мозга, который привык питаться исключительно чистой энергией — глюкозой. Если резко сократить поступление сахара, то его уровень в крови упадет до критических отметок, что приведет к коме.

Молочнокислый ацидоз (или лактат-ацидоз, молочнокислая кома) намного быстрее развивается при имеющихся проблемах с почками (при прогрессирующей диабетической нефропатии, которая перерастает в хроническую форму почечной недостаточности), так как гидрохлорид метформина скапливается в слюнных железах, мышечных, печеночных и почечных тканях, а выводится исключительно почками.

При нарушении их работы 90% этого медикамента остается в неизменном виде в теле человека. Но при всем при этом не менее опасное осложнение при СД — кетоацидоз, как правило, не развивается.

Поэтому, метформинсодержащие препараты опасно принимать при острой почечной недостаточности или любых проблемах с почками, но многие эндокринологи все равно назначают его мотивируя это тем, что снижение гликемии и борьба с инсулинорезистентностью являются первостепенным, ибо при повышенном уровне сахара в крови развиваются множественные осложнения, которые и становятся причиной повышенной смертности диабетиков.

При легкой форме СД доминирует резистентность инсулинзависимых тканей, поэтому, основное лечение — это снизить инсулинорезистентность. С чем с легкостью справляется наш герой даже в незначительных дозах не способных сильно навредить организму человека.

Но, к сожалению, резервы секреции инсулина при диабете 2 типа исчерпываются (т.е. инсулин уже самостоятельно не вырабатывается в необходимом объеме), тогда к терапии врачи вынуждены добавлять стимуляторы секреции инсулина — это сульфаниламиды.

В последствии если и они оказываются неэффективными, то в лечение включают препараты инсулина обычно в комбинации с препаратами, повышающими чувствительность инсулинзависимых тканей к инсулину (это и есть наш с вами главный герой).

К другим побочным действия относят:

• проблемы с ЖКТ (тошнота, рвота, вздутие живота, газы, понос)
• анорексия
• нарушение вкусовых ощущений (например, металлический привкус у потребляемой еды)
• недостаток витамина B12 (поэтому рекомендован дополнительный прием

  витаминов при диабете

• анемия
• гипогликемия

ul

Особые рекомендации

Диабетика надо проинформировать обо всех возможных последствиях новой для него терапии.

Галвус – противодиабетическое средство, но аналогом инсулина оно не является. Поэтому его применение требует регулярного контроля функциональности печени. Это можно объяснить еще и тем, что основной активный компонент Галвуса, усиливает активность аминотрансфераз. Внешне это не выражается в конкретных симптомах, но изменения функционального состояния печени вплоть до развития гепатита неизбежны. Во всяком случае, добровольцы-диабетики из контрольной группы продемонстрировали именно такой результат. При первых признаках острого панкреатита (непрекращающаяся острая боль в животе) препарат надо срочно отменить. Даже после восстановления здоровья печени повторно Галвус не назначают.

Инсулинозависимым диабетикам со 2-м типом заболевания Галвус назначают только в комбинации с препаратами инсулина.

Больные, принимающие Галвус регулярно, должны ежегодно делать общий анализ крови для своевременного выявления возможных отклонений или нежелательных последствий.

Частые стрессы и нервные перегрузки резко снижают эффективность Галвуса. По отзывам диабетиков, чаще всего их организм реагирует потерей координации и тошнотой. Поэтому управлять транспортным средством или выполнять опасную работу в таких ситуациях не рекомендуется.

Перед обследованиями любого типа за двое суток прекращают прием Галвуса и его аналогов. Контрастные вещества, которые используют при диагностике, обычно содержат йод. Связываясь с вилдаглиптином, он создает дополнительную нагрузку на печень и выделительную систему. На фоне ухудшения их работоспособности может возникать лактацидоз.

Первый класс сердечной недостаточности (классификация NYHA) при стандартных мышечных нагрузках не требует коррекции дозы Галвуса. Второй класс предполагает ограничение мышечной активности для предупреждения одышки, слабости, тахикардии, так как в спокойном состоянии аналогичных недомоганий не зафиксировано.

Чтобы избежать опасности гипогликемии, при комбинированном лечении с препаратами сульфонилмочевины выбирают минимальную поп эффективности дозировку.

Свойства компонентов препарата

Вилдаглиптин относится к классу ингибиторов дипептидилпептидазы, метформин – к классу бигуанидов. Комбинация компонентов позволяет эффективнее контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом второго типа на протяжении суток. Видаглиптин стимулирует островковый аппарат поджелудочной железы, селективно подавляет деятельность фермента ДПП-4, улучшает гликемический контроль.

Действие вещества приводит к увеличению базального и постпрандиального эндогенного уровня глюканоподобного пептида и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида. Метформин снижает выработку глюкозы печенью, сокращает ее всасывание кишечником, инсулинорезистентность за счет усиления захвата и утилизации сахара периферическими тканями.

Вилдаглиптин действует в течение суток, увеличивает чувствительность бета-клеток поджелудочной железы, улучшает глюкозозависимую секрецию инсулина. Вилдаглиптин повышает чувствительность альфа-клеток, улучшает глюкозозависимую регуляцию секреции глюкагона и снижает инсулинорезистентность. Он понижает уровень липидов в плазме крови после приема пищи, может замедлять опорожнение желудка.

Метформин улучшает толерантность к глюкозе, снижает уровень глюкозы в плазме до и после еды. По сравнению с гипогликемическими производными сульфонилмочевины он не приводит к гипогликемии, гиперинсулинемии, снижает концентрацию общего холестерина.

Вилдаглиптин быстро всасывается при приеме натощак, достигает максимальной концентрации через 2 часа, связывается с белками плазмы на 9%, 69% дозы подвергается биотрансформации, 4% — амидному гидролизу. 85% дозы выводится почками, остальное – кишечником. Период полувыведения составляет 3 часа.

Прием пищи замедляет всасывание метформина. Он обладает 55%-ной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 2,5 часа, практически не соединяется с белками плазмы, проникает в эритроциты. Остатки дозы выводятся почками, препарат не метаболизируется печенью, не выводится с желчью. Путь выведения – канальцевая секреция. Период полувыведения составляет 6 часов.

Влияние Галвус Мет на вес

По данным исследований, применение Галвус Мета практически не влияет на снижение веса, но в некоторых случаях отмечается похудение пациентов из-за понижения содержания в крови уровня холестерина и триглицеридов. У пациентов с артериальной гипертензией может снижаться давление.

Противопоказания к употреблению препарата

Противопоказаниями к лечению данным препаратом могут стать следующие факторы и отзывы:

1. аллергическая реакция или индивидуальная непереносимость действующих веществ лекарства;
2. заболевания почек, почечная недостаточность и нарушение их функций;
3. состояния, которые могут привести к нарушению работы почек, например, рвота, диарея, высокая температура и инфекционные заболевания;
4. заболевания сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность, инфаркт Миокарда;
5. заболевания органов дыхания;
6. диабетический кетоацидоз, вызванный заболеванием, состояние комы или предкоматозное состояние, как осложнение сахарного диабета. Кроме данного лекарственного препарата необходимо применение инсулина;
7. накопление в организме молочной кислоты, лактацидоз;
8. беременность и кормление ребенка грудным молоком;
9. первый тип сахарного диабета;
10. злоупотребление спиртными напитками или алкогольное отравление;
11. соблюдение строгой диеты, при которой потребление калорий составляет не более 1000 в день;
12. возраст пациента. Не рекомендуется назначение препарата пациентам моложе 18 лет. Лицам старше 60 лет рекомендуется принимать препарат только под наблюдением врачей;
13. препарат прекращают принимать за два дня до назначенных хирургических операций, радиографических исследований или введения контраста. Также рекомендуют воздержатся от применения препарата на протяжении 2-х дней после процедур.

Так как при приеме Галвуса или Галвус Мета одним из основных противопоказаний является лактацидоз, то пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, не стоит применять данные медикаменты для лечения сахарного диабета 2 типа.

У пациентов старше 60 лет в несколько раз возрастает риск осложнений сахарного диабета, возникновение лактацидоза, вызываемого привыканием к компоненту препарата —  метформина

Поэтому применять его необходимо с особой осторожностью

Применение препарата при беременности и кормлении ребенка

Действие медицинского препарата на беременных пока не изучено, поэтому его прием не рекомендуется беременным женщинам.

В случаях роста уровня глюкозы в крови беременных женщин возникает риск врожденных аномалий у ребенка, а также возникновения различных заболеваний и даже смерть плода. В случаях повышения сахара рекомендовано применять инсулин для его нормализации.

В процессе исследований действия препарата на организм беременной женщины, была введена доза превышающая максимальную в 200 раз. При этом нарушение развития плода или какие-либо аномалии развития не обнаружены. При введении  вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 нарушения во внутриутробном развитии плода не зафиксированы.

Также нет достоверных данных выделяются вещества входящие в состав препарата при грудном вскармливании вместе с молоком. В связи с этим кормящим матерям не рекомендован прием данных препаратов.

Эффект от применения лекарства лицами моложе 18 лет в настоящий момент не описан. Также не известны побочные реакции от применения препарата пациентами данной возрастной категории.

Применение лекарства пациентами старше 60 лет

Пациенты, старше 60 лет в связи с риском возникновения осложнений или побочных эффектов, связанных с приемом данных препаратов, должны строго контролировать его дозу и принимать препарат под контролем врача.

Дозы и способы применения препарата

Дозу данного препарата подбирают индивидуально под каждого пациента исходя из степени тяжести заболевания и индивидуальной переносимости препарата. Прием Галвуса в течение суток не зависит от приема пищи. Как показывают отзывы, то при постановке диагноза данный препарат назначается сразу.

Данное лекарство при монотерапии или в комплексе с метформином, тиазолидиндионом или инсулином принимается от 50 до 100 мг в сутки. Если состояние пациента характеризуется как тяжелое и для стабилизации уровня сахара в организме используется инсулин, то суточная норма препарата составляет 100 мг.

Мнение эксперта
Гусева Юлия Александрова
Специализированный врач-эндокринолог

При использовании трех лекарственных препаратов, например, вилдаглиптин, производные сульфонилмочевины и метформин, суточная норма составляет 100 мг.

Дозу в 50 мг рекомендовано принимать в один прием по утрам, доза в 100 мг должна быть разделена на два приема: 50 мг утром и столько же вечером. В случае если по каким-то причинам пропущен прием лекарственного средства, его необходимо принять при первой же возможности, при этом не превышая суточную дозу препарата.

Суточная доза Галвуса при лечении двумя или более препаратами составляет 50 мг в сутки. Так как применяемые лекарства в комплексной терапии вместе с Галвусом усиливают его действие, то суточная доза в 50 мг соответствует 100 мг в сутки при монотерапии данным препаратом.

Если эффект от лечение будет не достигнут, то рекомендуется провести увеличение дозы препарата до 100 мг в сутки, а также дополнительно назначить метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулин.

У пациентов имеющих нарушения в работе внутренних органов, таких как почки и печень максимальная доза Галвуса не должна превышать 100 мг в сутки. В случае серьезных недостатков в работе почек суточная доза препарата должна быть не более 50 мг.

Аналоги данного препарата, с совпадением по коду АТХ-4 уровня: Онглиза, Янувия. Основные аналоги с одинаковым действующим веществом — Галвус Мет и Вилдаглипмин.

Мнение эксперта
Гусева Юлия Александрова
Специализированный врач-эндокринолог

Отзывы пациентов о данных лекарственных препаратах, а также исследования позволяют говорить о взаимозаменяемости их при лечении сахарного диабета.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая концентрации ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентраций ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии больных с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с почечной недостаточностью средней (СКФ > 30 до < 50 мл/мин/1.73 м2) или тяжелой (СКФ

При применении вилдаглиптина (50 мг 2) совместно/без метформина к комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.72% (исходный уровень — в среднем, 8.8%). Частота гипогликемии в группе, получавшей лечение была сравнима с частотой гипогликемии в группе плацебо.

При применении вилдаглиптниа (50 мг 2раза в сутки) совместно с метформином (>1500 мг) в комбинации с глимепиридом (>4 мг/) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.76% (исходный уровень — в среднем 8.8%).

Как правильно применять?

Препарат «Галвус» показан при сахарном диабете 2-го типа. Средство назначают принимать либо по одной таблетке каждое утро, либо по одной таблетке два раза в сутки (утром и вечером). Нет разницы в применении препарата до приёма пищи или после. Режим использования «Галвуса» необходимо подбирать самостоятельно, учитывая период эффективности и переносимости.

Применяют препарат перорально, запивая при этом таблетку достаточным количеством воды. Дозировка приёма препарата не должна превышать 100 мг в сутки.

Препарат «Галвус» применяют в качестве:

• монотерапии, сочетая с диетическим питанием и не сильными, но регулярными физическими нагрузками (т.е. только «Галвус» + диета + спорт);
• первоначального лечения диабета в сочетании с сахаропонижающим препаратом Метформином, когда диетическое питание и физические нагрузки сами по себе не дают хороших результатов (т.е. «Галвус» + Метформин + диета + спорт);
• комплексного лечения совместно с сахаропонижающим препаратом или инсулином, если диетическое питание, физкультура и лечение одним Метформином/инсулином не помогают (т.е. назначают «Галвус» + Метформин или производные сульфонилмочевины, или тиазолидиндион, или инсулин + диета + спорт);
• комбинированного лечения: производные сульфонилмочевины + Метформин + «Галвус» + диетическое питание + физкультура, когда аналогичное лечение, но без «Галвуса» не дало результата;
• комбинированного лечения: Метформин + инсулин + «Галвус», когда ранее аналогичная терапия, но без «Галвуса» не дала ожидаемого эффекта.

Диабетики применяют данный препарат обычно в дозировке:

• монотерапия – 50 мг/сут (утром) или 100 мг/сут (т.е. по 50 мг утром и вечером);
• Метформин + «Галвус» – по 50 мг 1 или 2 раза в сутки;
• производные сульфонилмочевины + «Галвус» – 50 мг/сутки (1 раз в день, утром);
• тиазолидиндион/инсулин (что-то одно из списка) + «Галвус» –  по 50 мг 1 или 2 раза в сутки;
• производные сульфонилмочевины + Метформин + «Галвус» – 100 мг/сутки (т.е. 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером);
• Метформин + инсулин + «Галвус» –  по 50 мг 1 или 2 раза в сутки.

В идеале при двухразовом приеме препарата необходимо выпить очередную таблетку спустя 12 часов после предыдущей. Например, в 8 утра приняли 1 таблетку (50 мг) и в 8 вечера приняли 1 таблетку (50 мг). В итоге за сутки приняли 100 мг препарата.

В случае если такая дозировка не даёт положительного результата, несмотря на комплексную терапию, то необходимо в дополнение к ней добавить другие препараты, но повышать дозировку «Галвуса» свыше 100 мг/сутки нельзя!

Диабетики, которые страдают лёгкими формами болезней паренхиматозных органов (т.е. почек или печени), чаще всего используют дозировку в 50 мг. Людям с тяжёлыми нарушениями (даже если у них хроническая форма почечной или печёночной болезни) препарат «Галвус», как правило, не назначается.

У людей преклонного возраста (от 60 лет и более) дозировка данного препарата такая, же как и у молодых. Но всё же чаще всего пожилым людям назначают принимать по 50 мг единожды в день.

В любом случае препарат «Галвус» необходимо применять только строго под контролем врача.

Женщинам, вынашивающим плод, не рекомендуют использовать данный препарат. Взамен ему можно применять обычные гормональные средства (т.е. инсулин).

Однако личный опыт врачей показывает, что негативного влияния на развитие беременности замечено не было при дозировке 50 мг в день, но всё же по возможности лучше воздержаться от употребления данного препарата. Следовательно, применение «Галвуса» будущими мамами является всё же возможным, но только с консультацией специалистов.

Приём препарата во время грудного вскармливания также рекомендуется прекратить, так как никто не знает проникает ли действующее вещество в молоко или нет.

Фармакологические возможности

Гипогликемический потенциал медикамента реализуют два типа базовых компонентов, каждый из которых имеет свой механизм воздействия. Их комплексные возможности позволяют надежно контролировать гликемию в течение суток.

1. Вилдаглиптин – ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) – усиливает чувствительность клеток к инсулину, повышает его выработку. Такой результат обеспечивается стимуляцией видаглиптином продукции жизненно важных для поджелудочной железы белков – глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).
2. Метформин – соединение группы бигуанидов гидрохлоридной формы нормализует гликемические показатели путем сокращения темпов всасывания углеводов в тонком кишечнике, уменьшения выработки гликогена в печени и усиления его утилизации в периферических тканях. Соединение может спровоцировать гипогликемию.

Кроме того, активные компоненты метаболита контролируют липидный обмен, нормализуют показатели общего холестерола, триглицерола и липидов с низкой плотностью.

При пероральном использовании медикамента вилдаглиптин и метформин через стенки кишечника попадают в кровоток, достигая терапевтический нормы за 25-30 минут и равномерно распределяясь по органам и тканям. Обменные процессы метаболита Галвус Мет происходят в печени. Продукты распада выводят почки с мочой. Промежуток времени, за который выводится половина употребляемой нормы, – около трех часов.

При комплексной терапии двумя препаратами при суточных нормах метформина 1500-3000 мг и вилдаглиптина 50 мг, распределенных на 2 применения, на протяжении одного года было зафиксировано существенное уменьшение сахаров в крови. При этом показатели гликозилированного гемоглобина снизились на 0,7%, если сравнивать с контрольной группой, которая получала только метформин.

У диабетиков, которые находились на комплексном лечении Галвус Метом, значительной коррекции веса не зафиксировано. За 24 недели употребления препарата выявлено значительное снижение кровяного давления у гипертоников с СД 2-го типа. Гипогликемических случаев зафиксировано минимальное количество.

При назначении Галвус Мета на фоне лечения инсулином (при дозе 41 единиц) у диабетиков-добровольцев, участвующих в исследовании, уровень гликозилированного гемоглобина падал на 0,72%. Гипогликемия в экспериментальной подгруппе и в подгруппе, которой давали плацебо, по частоте случаев не отличалась.

При параллельном употреблении глимепирида (от 4 мг/сут.) с Галвус Метом также зафиксировано существенное уменьшение показателей гликозилированного гемоглобина – на 0,76%.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Особенности фармакокинетики

Вилдаглиптин

Если принимать таблетки до еды, действующий компонент быстро всасывается, достигая своего максимума через 105 минут после попадания в желудок. При употреблении медикамента с продуктами питания скорость абсорбции немного уменьшается.

Абсолютная биодоступность препарата достаточно высокая – 85%. Распределение метаболита между плазмой и эритроцитами равномерное, с белком крови он связывается слабо – всего на 9,3%.

Главный способ выведения лекарства – биотрансформация, 69% дозы в организме превращается в фармакологически неактивный метаболит LAY151. Выведение вилдаглиптина происходит через почки (85%) и кишечник (23%).

Представители разных этнических групп, мужского или женского пола, различной массы тела показывают примерно одинаковые результаты фармакокинетики препарата.

При печеночной недостаточности в легкой или средней форме биодоступность вилдаглиптина падает до 20%, при тяжелой форме – растет на 22%.

При почечной патологии легкой, средней и тяжелой формах AUC вилдаглиптина растет в 1,4 – 2 раза.

У диабетиков зрелого возраста (от 65 лет) биодоступность средства увеличивается на 32%, но такой показатель не считается существенным и на угнетение функций ДПП-4 особо не влияет.

Особенности воздействия вилдаглиптина на фармакокинетику у детей не изучены.

Метформин

При дозировке 500 мг биодоступность метформина составляет 50-60%, если принимать его до еды. При увеличении дозировки показатель пропорционально увеличивается. Если принимать препарат параллельно с едой, биодоступность снижается.

При разовом приеме метаболит практически не связывается с белками плазмы (для сравнения – препараты сульфанилмочевины связываются на 90%). При продолжительном применении средство постепенно проникает в эритроциты.

Однократные внутривенные инъекции препарата здоровым добровольцам показали нормальное его выведение почками в том же составе. Метаболитов в печени не обнаружено. У диабетиков до 90% принятого лекарства в пределах суток выводят почки.

Половые различия на фармакокинетику препарата не влияют. У диабетиков разных этнических групп зафиксирована одинаковая эффективность метформина.

Особенности всасывания, распределения и выведения медикамента у пациентов с патологиями печени не изучены. При почечной патологии период полувыведения увеличивается. Из-за снижения возможностей почек у пациентов зрелого возраста наблюдаются аналогичные результаты. Данных о влиянии лекарства на результаты лечения у детей нет.

На скорость абсорбции активных компонентов Галвус Мет прием пищи влияет не больше, чем при употреблении каждого активного ингредиента препарата по отдельности.

Инструкция по применению

Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи. Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки.

У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг в сутки. Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин+производные сульфонилмочевины+метформин) составляет 100 мг в сутки.

Дозу 50 мг в сутки следует назначать в 1 прием утром. Дозу 100 мг в сутки следует назначать по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз в сутки утром.

При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата. У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию хронической почечной недостаточности на гемодиализе) препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста (более 65 лет) не требуется коррекции режима дозирования Галвуса. Поскольку опыта применения препарата у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.

Галвус Мет

Таблетки принимаются внутрь целиком, не разжевывая. После проглатывания таблетки ее необходимо запить достаточным количеством воды. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов, таблетку желательно принимать во время еды. Дозировка препарата устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности гипергликемии (повышение сахара в крови), применяемого ранее лечения аналогичными препаратами и его эффективности.

Рекомендуемая начальная доза таблеток Галвус Мет при их первичном назначении и недостаточном снижении уровня сахара после выполнении диетических рекомендаций с физическими нагрузками составляет 50 мг вилдаглиптина и 500 мг метформина (50+500 мг), далее доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта, который контролируется лабораторным определением уровня глюкозы.

Доза для пациентов, которые ранее получали терапию вилдаглиптином и метформином в отдельности или в комбинации несколько выше, в зависимости от того, какую дозу препаратов пациент получал ранее (50+850 мг или 50+1000 мг).

У пожилых людей и при сопутствующем нарушении функциональной активности почек дозировка препарат может быть уменьшена. Для контроля эффективности лечения таблетками Галвус Мет необходим обязательный периодический лабораторный контроль уровня глюкозы в крови.