Амарил
Содержание:
- Противопоказания
- Нежелательные последствия
- Мнения врачей и диабетиков об Амариле
- Взаимодействие
- Побочные действия Амарила М
- Как применять Амарил
- Особые указания Амарила
- Техническая информация
- Состав, форма выпуска и аналоги
- Фармакокинетика Амарила
- Метформин
- Показания и противопоказания к использованию медикамента
Противопоказания
- Инсулинозависимый сахарный диабет I типа (например, диабет с кетонемия в анамнезе), диабетическая кетонемия, диабетическая кома и прекома, острый или хронический метаболический ацидоз.
- Гиперчувствительность к любой из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата, или сульфонилмочевины, сульфаниламидов или бигуанидов.
- Пациенты с печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции печени или пациенты, находящиеся на гемодиализе (пока нет опыта применения препарата таким пациентам). В случае тяжелых нарушений функции печени и почек для достижения надлежащего контроля за уровнем сахара в крови пациента необходимо перевести на инсулин.
- беременность, вероятно беременность; период кормления грудью.
- Склонность к развитию лактатацидоза, случаи лактатацидоза в анамнезе, почечная недостаточность или нарушение функции почек (о чем свидетельствует, например, показатель креатинина в плазме крови 1,5 мг / дл у мужчин и 1,4 мг / дл у женщин или нарушения клиренса креатинина) , которое также может быть вызвано такими состояниями, как сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда и септицемия.
- Рентгенологические исследования с внутрисосудистым введением контрастных средств, содержащих йод (например, внутривенная урография, внутривенная холангиография, ангиография и компьютерная томография (КТ)): йодсодержащие контрастные средства, предназначенные для введения при проведении обследований, могут вызвать острое нарушение функции почек и молочнокислого ацидоза у пациентов, принимающих Амарил М 2 мг / 500 мг. Поэтому пациенты, для которых планируются такие исследования, должны временно прекратить применение препарата Амарил М 2 мг / 500 мг за 48 часов до проведения процедуры. При этом лечение не следует восстанавливать до тех пор, пока не будет осуществлен повторной оценки функции почек и не установлено, что она нормальная. Кроме этого, препарат противопоказан пациентам, которые имеют острые симптомы, которые могут обусловливать нарушения функции почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок).
- Тяжелые инфекции, состояния до и после хирургических вмешательств, серьезная травма. При проведении любого хирургического вмешательства необходимо временно отложить лечение этим препаратом (за исключением небольших процедур, не требующих ограничений в приеме пищи и жидкости). Терапию нельзя возобновлять до тех пор, пока пациент не начнет самостоятельно принимать пищу, а показатели почечной функции не будут в пределах нормы.
- Недоедания, голодания или истощение пациента.
- Гипофункция гипофиза или надпочечников.
- Нарушение функции печени (поскольку наблюдались случаи возникновения лактатацидоза при нарушении функции печени, этот препарат, как правило, не следует назначать пациентам с клиническими или лабораторными признаками заболевания печени), инфаркт легких, тяжелое нарушение легочной функции и другие состояния, которые могут сопровождаться гипоксемией (сердечная или легочная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок), чрезмерное употребление алкоголя, дегидратация, желудочно-кишечные расстройства, в том числе диарея и рвота.
- Застойная сердечная недостаточность, требующая медикаментозного лечения, и недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность или нарушение дыхания.
Поскольку препарат Амарил М 2 мг / 500 мг содержит лактозу, его не следует назначать пациентам с генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактозы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы.
Нежелательные последствия
Кроме непосредственно финансовых затрат на применение «Амарила М» (2 мг, 500 мг) цена лечения – те побочные явления, которые лекарство провоцирует у человека. Из проведенных испытаний и наблюдений известно, что комбинированный препарат инициирует такие же риски, как и использование его ингредиентов по отдельности.
По отзывам больных, глимепирид может спровоцировать гипогликемию, рвоту и тошноту. Заметить гипогликемию можно по сильной головной боли и вялости, нарушению сна и обеспокоенности. Некоторые пациенты отмечают, что они становятся агрессивными, не могут сконцентрироваться, теряют бдительность. На гипогликемию может указывать уменьшение скорости психических реакций и движений. Есть опасность адренергической противогликемической регуляции, являющейся одним из вариантов ответа организма на приближение гипогликемии. Вместе с тем лекарство может быть причиной временного ухудшения зрения, болезненности в области желудка. Некоторые больные жалуются на нарушение стула. Есть риск гепатита, холестаза, тромбоцито-, лейко-, панцито-, эритроцито-, гранулоцитопении. Возможна аллергия и повышение восприимчивости света.
Метформин может инициировать лактацидоз, нарушения в работе ЖКТ. В начале терапевтического курса около 3% пациентов отмечают металлический привкус во рту, пропадающий самостоятельно и непредсказуемо. Есть вероятность нарушения печеночных тестов. Метформин может спровоцировать высыпания, зуд участков кожи, эритему.
Мнения врачей и диабетиков об Амариле
Отзывы эндокринологов, ежедневно сталкивающихся со всеми проявлениями коварной болезни, наиболее объективны, ведь у них есть возможность изучать реакцию пациентов на препарат, чтобы сделать выводы о его эффективности.
По мнению врачей, при правильно составленной схеме лечения Амарил помогает нормализовать гликемические показатели достаточно быстро. У диабетиков, принимающих препарат, есть жалобы на гипогликемию при неудачно подобранной дозировке. И все же о препарате Амарил отзывы пациентов достаточно оптимистичны.
Зинченко А.И. С диабетом второго типа я борюсь уже 7 лет. Испытал на себе многие лекарства – от Метформина и Новонорма до Инсулина. Сейчас принимаю Амарил по 2 мг. Чтобы врач мог понять, подходит ли мне лекарство, я измеряю сахар несколько раз в день. С этими таблетками показания глюкометра упали до 4,6 ммоль/л. На последней консультации дозу мне снизили и объяснили, что лекарство действует двумя путями: контролирует выделение своего инсулина и помогает печени переработать глюкозу в безопасный гликоген.
Ковалева Ирина. Как диабетик со стажем я принимаю Амарил уже в дозировке по 3 мг. Такая компенсация мне позволяет иногда грешить с диетой (ложечка меда или мороженое раз в неделю). Вкус сахарозаменителей мне не нравится, поэтому стараюсь обходиться без них. Если глюкометр показывает мне норму сахара в течение нескольких дней, прекращаю пить таблетки, стараюсь перейти на травки и жестче контролировать свой рацион. Считаю, что таблетки помогли мне еще и лишних 8 кг сбросить.
Низкоуглеводное питание, дозированные физические нагрузки, контроль веса оказывают существенное влияние на эффективность лечения Амарилом. Диабетик должен вовремя информировать эндокринолога о побочных явлениях, симптомах гипо- и гипергликемии, которые развиваются на фоне приема Амарила.
Лечение предполагает также постоянный самоконтроль показателей сахаров и мониторинг функций печени, лабораторных анализов, особенно теста на гликолизированный гемоглобин, который сегодня во всем мире считается самым объективным критерием оценки состояния больного СД. Это поможет выявить степень резистентности к Амарилу для коррекции схемы лечения.
О дополнительных возможностях Амарила можно узнать из видео
Взаимодействие
Одновременный приём глимепирида и некоторых препаратов могут оказывать влияние на его метаболизм, например – применение индукторов CYP2C9, Рифампицина, Флуконазола и так далее.
Кроме того, существуют лекарственные средства, которые способны усиливать гипогликемический эффект: Инсулин, пероральные гипогликемические средства, Аллопуринол, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, кумариновые антикоагулянты, хлорамфеникол, Циклофосфамид, Фенфлурамин, Фенирамидол, Флуоксетин, Гуанетидин, Ифосфамид, Миконазол, Флуконазол, Пробенецид, аминосалициловая кислота, Фенилбутазон, противомикробные средства группы хинолонов, тетрациклины, салицилаты, Сульфинпиразон и многие другие.
Также, сочетание с рядом лекарственных средств может снижать гипогликемический эффект, например, с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, Диазоксидом, мочегонными средствами, Эпинефрином или симпатомиметиками, Глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами, прогестогенами, фенотиазинами, фенитоинами, Рифампицином, гормонами щитовидной железы.
Более того, если Амарил М принимать вместе с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, Клонидином или Резерпином, то можно ожидать и усиление, и снижение гипогликемического эффекта.
При введении йодсодержащих контрастных препаратов возможно развитие почечной недостаточности, приводящей к накоплению Метформина и повышению риска развития лактатацидоза. В таких случаях рекомендуют на двое суток прекратить приём препарата.
Подобного эффекта можно ожидать и при одновременном приёме Амарил М и антибиотиками, имеющими выраженный нефротоксический эффект (Гентамицин) и другими лекарственными препаратами.
Поэтому при назначении Амарил М необходимо сообщить врачу о возможном применении других препаратов, чтобы исключить их опасное взаимодействие.
Побочные действия Амарила М
Препарат хорошо переносится, но в редких случаях может вызывать побочные действия со стороны различных органов и систем.
При сахарном диабете дозировку устанавливает врач в зависимости от концентрации глюкозы с крови.
Желудочно-кишечный тракт
Симптомы со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, жидкий стул, тошнота, рвотные позывы, болезненные ощущения в области живота, повышенное газообразование.
Органы кроветворения
Прием таблеток может привести к развитию панцитопении (уменьшение необходимых составляющих в концентрации крови), а также тромбоцитопении, апластической анемии и лейкопении.
Со стороны обмена веществ
Могут возникать симптомы, которые указывают на снижение концентрации глюкозы в крови: мигрень, головокружение, сильное потоотделение, повышение артериального давления, тахикардия, непроизвольное сокращение мышц, тремор, апатия, сонливость.
Влияние на способность управлять механизмами
Препарат может привести к развитию гипогликемии, поэтому не рекомендуется управлять сложными механизмами во время терапии.
Как применять Амарил
Выпускают медикамент в форме овальных таблеток с разделительной полосой, позволяющей без проблем разбить дозу на половинки. Цвет таблеток зависит от дозировки: 1 мг глимепирида – розовая оболочка, 2 мг – зеленоватая, 3 мг — желтая.
Такой дизайн выбран неслучайно: если таблетки можно отличить по цвету, это снижает риск случайной передозировки, особенно у пожилых пациентов.
Таблетки расфасованы в блистеры по 15 шт. В каждой коробке может быть от 2-х до 6-ти таких пластин.
Курс лечения препаратом продолжительный, имеет много нюансов. Например, нельзя при употреблении лекарства пропускать очередной прием пищи.
Особенности применения Амарила:
- Таблетку (или ее часть) проглатывают целиком, запивая водой не менее 150 мл. Сразу после употребления медикаментов надо поесть.
- Схему лечения выбирает эндокринолог в соответствии с результатами анализов биологических жидкостей.
- Начинают курс с минимальных доз Амарила. Если порция в 1 мг через определенное время не показала планируемого результата, норму увеличивают.
- Дозу корректируют постепенно, в течение 1-2 недель, чтобы организм успел адаптироваться к новым условиям. Ежедневно можно увеличивать норму не более чем на 1 мг. Предельная порция медикамента – 6 мг/сут. Индивидуальный предел устанавливает врач.
- Корректировать норму надо при изменении веса диабетика или объема мышечных нагрузок, а также при появлении риска возникновения гипогликемии (при голодании, неполноценном питании, злоупотреблении спиртным, проблемах с почками и печенью).
- Время употребления и дозировка будут зависеть от ритма жизни и особенностей метаболизма. Обычно назначают разовый прием Амарила в сутки при обязательном сочетании с едой. Если завтрак полноценный, можно выпивать таблетку утром, если символический – лучше совмещать прием с обедом.
- Передозировка грозит гипогликемией, когда показатели глюкозы в лимфе падают до 3,5 моль/л и ниже. Продолжаться состояние может достаточно долго: от 12 часов до 3-х суток.
- 260 руб. – по 1 мг;
- 500 руб. – по 2 мг;
- 770 руб. – по 3 мг;
- 1020 руб. – по 4 мг.
Можно найти упаковки и по 60, 90,120 штук таблеток.
Хранят коробки с Амарилом при комнатной температуре (до 30 градусов) не более трех лет. Аптечка должна быть недоступна детям.
Особые указания Амарила
В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.
В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:
-
— нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
-
— недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
-
— дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
-
— изменение диеты;
-
— употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
-
— тяжелые нарушения функции почек;
-
— тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
-
— передозировка глимепирида;
-
— некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
-
— одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие»);
- — прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.
Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии
Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов
В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.
Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.
Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).
Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.
При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами. В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Техническая информация
В инструкции к «Амарилу» (2 и 500, 1 и 250 мг) указан производитель лекарственного средства – предприятие «Санофи». В этой же сопроводительной документации перечислены ингредиенты, использованные фармацевтическим предприятием при изготовлении состава. Уточняется внешний вид препарата. «Амарил М» выпускается в таблетированной форме. Каждый экземпляр окрашен в белый цвет и покрыт тонкой пленкой. Таблетки имеют овальную форму, выпуклые с обеих сторон. Одна из поверхностей дополнена гравировкой.
Каждый экземпляр содержит 1 или 2 мг противодиабетического компонента глимепирида. Изготовитель использовал микронизированную форму вещества. Второй активный ингредиент – метформин в форме гидрохлорида. На одну капсулу приходится 250 мг или вдвое большее количество. В качестве дополнительных компонентов применены лактоза и натриевые, магниевые соединения, повидон и целлюлоза. Оболочка произведена с применением меллозы, макрогола, воска и титановых молекул.
Таблетированное средство упаковано в блистеры. Одна пластинка содержит десять капсул. В одной картонной упаковке находится три блистера.
Состав, форма выпуска и аналоги
Амарил выпускается в виде таблеток:
- Розового цвета — по 1 мг;
- Зеленого цвета — по 2 мг;
- Светло-желтого цвета — по 3 мг;
- Голубого цвета — по 4 мг.
Все таблетки Амарил плоские и овальные с разделительной риской с двух сторон. В составе всех видов действующим компонентом выступает глимепирид. Вспомогательными веществами в препарате 1 мг являются:
- Лактозы моногидрат;
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Карбоксиметилкрахмал натрия типа А;
- Краситель железа оксид красный;
- Повидон 25 000;
- Магния стеарат.
В составе Амарила 2 мг вспомогательными компонентами выступают:
- Лактозы моногидрат;
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Карбоксиметилкрахмал натрия типа А;
- Краситель железа оксид желтый;
- Повидон 25 000;
- Магния стеарат;
- Индигокармин.
Таблетки Амарил по 3 мг, кроме глимепирида, содержат:
- Лактозы моногидрат;
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Карбоксиметилкрахмал натрия типа А;
- Краситель железа оксид желтый;
- Повидон 25 000;
- Магния стеарат.
А таблетки Амарил 4 мг в своем составе имеют следующие вспомогательные вещества:
- Лактозы моногидрат;
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Карбоксиметилкрахмал натрия типа А;
- Повидон 25 000;
- Магния стеарат;
- Индигокармин.
Препарат продается в картонных пачках по 2, 4, 6 или 8 блистеров в каждой. Один блистер содержит 15 таблеток Амарила.
Кроме того, существует также комбинированный препарат Амарил М, который, кроме глимепирида, содержит еще и метформин – второе гипогликемическое вещество.
Амарил М производится в двух дозировках:
- Глимепирид – 1 мг, метформин – 250 мг;
- Глимепирид – 2 мг; метформин – 500 мг.
Обе формы Амарила М представляют собой таблетки белого цвета, двояковыпуклой овальной формы, покрытые пленочной оболочкой.
Среди аналогов Амарила можно выделить следующие препараты:
- Диамерид;
- Глемаз;
- Меглимид;
- Глимепирид;
- Глюмедекс;
- Глемауно.
Фармакокинетика Амарила
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний T1/2, определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5–8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение T1/2.
После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы — через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается.
В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный T1/2 этих метаболитов составлял 3–5 и 5–6 ч соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.
Метформин
Метформин, содержащийся в количестве 250 мг или 500 в «Амариле М», представляет собой бигуанид, имеющий гипогликемическое влияние на человеческий организм. Таковое наблюдается, если в организме вырабатывается инсулин, и присутствует даже в случае, когда секреция гормона существенно ниже нормы
Ингредиент не влияет на бета-клетки поджелудочной, не стимулирует производство важного гормона эндокринной системы. В настоящий момент врачи не смогли установить точно механизм влияния этого вещества на человека. Ученые предполагают: вещество может потенцировать инсулиновое влияние
Некоторые считают, что бигуанид повышает воздействие инсулина на периферические рецепторные зоны
Ученые предполагают: вещество может потенцировать инсулиновое влияние. Некоторые считают, что бигуанид повышает воздействие инсулина на периферические рецепторные зоны.
Благодаря метформину растет восприимчивость органических тканей к гормональному соединению. Это объясняется повышением количества рецепторов инсулина на мембранной поверхности клеточных структур
Объясняя рассказывающие об эффективности препарата положительные отзывы об «Амариле М» (2 мг, 500 мг и другом варианте выпуска), изготовитель обращает внимание на способность активного ингредиента замедлять печеночный глюконеогенез. Вместе с тем снижается активность реакций формирования жирных кислот. Замедляется жировое окисление, понижается содержание триглицеридов в кровеносной системе
Корректируется процент концентрации ЛНОНП, ЛПНП. В отзывах специалистов отмечается, что за счет метформина несколько ослабевает аппетит, а также снижается активность процессов кишечного всасывания углеродов. Фибринолитические качества крови становятся выше, так как угнетается ИТАП
Замедляется жировое окисление, понижается содержание триглицеридов в кровеносной системе. Корректируется процент концентрации ЛНОНП, ЛПНП. В отзывах специалистов отмечается, что за счет метформина несколько ослабевает аппетит, а также снижается активность процессов кишечного всасывания углеродов. Фибринолитические качества крови становятся выше, так как угнетается ИТАП.
Показания и противопоказания к использованию медикамента
По словам производителя, «Амарил» сравнивался в клинических испытаниях у более 4000 пациентов с плацебо, глибенкламидом и гликлазидом. Ни одно из этих исследований не было опубликовано полностью в журнале. Следующие замечания относятся к обзору, рефератам и фрагментированному сравнительному исследованию между глимепиридом и гликлазидом.
Глимепирид тестировали с плацебо в контролируемых исследованиях у 700 пациентов. В самом большом из этих исследований различные дозы глимепирида тестировались на их влияние на концентрацию сахара в крови и гликированный гемоглобин (HbA1c). 304 пациента с диабетом II типа были рандомизированы для приема глимепирида или плацебо в течение 14 недель. Люди, которые впоследствии принимали 4 или 8 мг/день, начинали с самой низкой дозы препарата. В конце исследования уровень гликемии натощак у пациентов, которые принимали ниже 1 мг препарата, был снижен на 2,3 ммоль/л. Пациенты, которые принимали 4 мг и 8 мг суточных доз, имели на 4 ммоль/л ниже глюкозу. Значения HbA 1c также были ниже у всех пациентов.
Существует два долгосрочных исследования с глимепиридом. Одно из этих исследований доступно в абстрактной форме для оценки. В этом международном двойном слепом исследовании участвовало 1044 пациентов. Уровень глюкозы в крови натощак у пациентов был ниже 14 ммоль/л. Все пациенты ранее лечились глибенкламидом. В первую неделю исследования 1 мг глимепирида или 2,5 мг глибенкламида давали один раз в день. Если гликемия не понижалась ниже 8,3 ммоль/л, дозу постепенно увеличивали до достижения терапевтического эффекта. Эти два препарата привели к эквивалентному снижению уровня сахара в крови и HbA 1c значения.
В другом двойном слепом исследовании глимепирид сравнивали с гликлазидом в течение 24 недель. Большинство из 460 пациентов получали глибенкламид (от 1,25 до 10 мг/сут) до начала исследования; около 1/5 пациентов лечили только диетой. Перед исследованием (с глибенкламидом) средний уровень моносахаридов в крови натощак у всех пациентов составлял 10,0 ммоль/л, а HbA 1 – 8,5%. Пациенты получали 1-6 мг глимепирида или 40-160 мг гликлазида ежедневно. В общей группе у 93 пациентов, которые получали относительно высокие дозы глибенкламида (6,25-10 мг/сут) до начала исследования, концентрация глюкозы в крови при приеме гликлазида несколько увеличилась во время исследования, тогда как при приеме глимепирида уменьшилась. Значения HbA 1c также показали аналогичную, но не значительную тенденцию.
Глюкоза
В случае нарушения функции печени или почек доза должна оставаться низкой. Пациентам лучше избегать сульфонилмочевин. Как и другие сульфонилмочевины, глимепирид не подходит для лечения серьезных диабетических расстройств и считается противопоказанным во время беременности и лактации.