Все, что вам нужно знать про антибиотики. часть 3. досье на популярные группы
Содержание:
- Зиромин
- Показания
- Сравнение Амоксициллина и Азитромицина
- Фармакологические особенности
- Противопоказания и побочные действия Азитромицина
- При заболеваниях
- Фармакологические свойства и показания к применению
- Азитромицин – что это за лекарство?
- Метипред
- Список препаратов, которые врачи назначают пациентам
- Фармакологическое действие
- Важно! Длительность антибактериальной терапии
- Итоги
Зиромин
Показаниями к применению препарата Зиромин являются:
— инфекции верхних дыхательных путей: фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;
— инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная и госпитальная пневмонии;
— инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
— инфекции половой системы;
— заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный и экстрагенитальный хламидиоз);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Показания
Суспензию Азитромицин назначают детям при бактериальных инфекциях, поражающих верхние и нижние дыхательные пути, ЛОР-органы, желудочно-кишечный тракт и мочеполовую систему, при осложнениях после ОРВИ, а также в том случае, если лечение производными пенициллина невозможно.
Азитромицин эффективен при таких болезнях, как:
- инфекции бронхов;
- пневмония, вызванная микоплазмой и хламидиями;
- осложненная пневмония;
- воспаление гайморовых пазух;
- ангина;
- синусит;
- тонзиллит;
- дерматиты, рожа, гнойнички, импетиго, фурункулез;
- болезнь Лайма;
- язва и гастрит, вызванные Helicobacter Pylori.
Сравнение Амоксициллина и Азитромицина
К бактериям, чувствительным к антибиотику пенициллинового ряда, относятся:
- кокковая флора, включая гонококков и менингококков;
- кишечная палочка;
- протеи мирабилис;
- гемофильная палочка;
- спирохеты;
- некоторые виды сальмонелл, шигелл и клебсиелл;
- Helicobacter pylori.
Оба препарата губительно действуют на кишечную палочку.
Азитромицин губителен для этих же микроорганизмов, но отличается способностью проникать внутрь бактериальных клеток, поэтому в спектр его активности входят внутриклеточные патогены:
- хламидии;
- уреаплазмы;
- микоплазмы.
Показания и противопоказания к применению
Лекарства всегда назначают для ликвидации инфекции. Из-за схожести в спектре антибактериальной активности некоторые показания для препаратов совпадают:
Но Амоксициллин проникает во все ткани, поэтому используется при лечении инфекций костей, суставов, органов брюшной полости, таких как кишечные инфекции, пиелонефрит, перитонит, холецистит, эндометрит и пр. В свою очередь Азитромицин имеет преимущество в лечении заболеваний, вызванных внутриклеточной инфекцией, например хламидийного уретрита, когда бета-лактамы не действуют. Макролид эффективен против бактерий, синтезирующих лактамазу, т.е устойчивых к влиянию пенициллинов.
Амоксициллин также нельзя назначать при инфекционном мононуклеозе. Для Азитромицина в список опасных для применения состояний отнесена тяжелая недостаточность функций печени или почек.
В детском возрасте преимущество за Амоксициллином, т.к. его можно использовать с рождения. А макролид разрешен в виде суспензии только с 6 месяцев, в других вариантах пероральной формы – с 12 лет, а в инфузионной форме – с 16 лет.
Применение во время беременности допустимо для обоих лекарств при условии преимущественной пользы для матери.
Применение во время беременности допустимо для обоих лекарств при условии преимущественной пользы для матери. В период лактации грудное кормление желательно прервать, независимо от используемого антибиотика. Но Амоксициллин считают более безопасным.
Побочные действия и передозировка
Побочными реакциями от применения многих антибиотиков, включая макролиды и пенициллины, является развитие таких симптомов, как:
Но у макролида зарегистрированы отличные от Амоксициллина нежелательные проявления:
- более выраженные поражения печени (вплоть до некроза и летального исхода);
- шум в ушах, обратимое снижение слуха вплоть до глухоты;
- удлинение интервала QT.
В свою очередь антибиотик пенициллинового ряда у некоторых пациентов вызывал развитие следующих симптомов:
- боли в области ануса;
- воспаления слизистой ротовой полости;
- дисгевзии;
- снижения количества форменных элементов крови: лейкоцитов, нейтрофилов, эритроцитов, тромбоцитов.
При передозировке препаратами в большинстве случаев развиваются желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея. Для купирования этих симптомов промывают желудок, используют сорбенты и симптоматические препараты.
Антибиотик пенициллинового ряда у некоторых пациентов вызывал боли в области ануса.
Фармакологические особенности
Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.
Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:
- стафилококками;
- стрептококками;
- микоплазмами;
- микобактериями;
- анаэробами;
- гемофильной палочкой;
- легионеллой;
- хламидиями;
- уреаплазмами;
- спирохетами;
- нейсериями.
Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них — Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.
Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.
В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».
https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw
Противопоказания и побочные действия Азитромицина
Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.
Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:
- суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
- таблетки – до 3 лет;
- капсулы – до 12 лет;
- инфузионный раствор – до 16 лет.
Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.
С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие
При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.
Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью
Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.
Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия
При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.
Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.
Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.
Можно ли принимать Азитромицин за рулем
Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.
Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.
Азитромицин совместим со многими препаратами:
- другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
- жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
- противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.
Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.
При заболеваниях
Существует ряд состояний, которые указаны в инструкции по применению обоих антибиотиков. В таких случаях колебания в отношении того, что лучше – «Азитромицин» или «Амоксициллин», происходят даже у лечащих врачей. Ведь действительно медикаменты предназначены для общих состояний, значит их можно назначать. Отчасти это так. Однако каждый из них обладает своей спецификой, и квалифицированный специалист обязательно учтет такие нюансы. Заболевания, при которых могут назначать «Амоксициллин» или «Азитромицин», следующие:
- фарингит;
- отит среднего уха;
- бактериальный бронхит;
- ларингит;
- трахеит;
- тонзилит (хронической и острой формы);
- пневмания;
- поражения кожи инфекционного характера;
- воспаления мочевого пузыря, уретры.
Фармакологические свойства и показания к применению
Азитромицин относят к классу макролидов, подгруппе азалидов. В начале своего производства он был известен под названием Сумамед, которое и по сей день встречается в аптеках. Данный препарат был разработан благодаря модификации и усовершенствованию молекулы эритромицина, то есть на основе видоизмененного макролида первого поколения.
Это обусловило его улучшенные свойства:
- Азитромицин более устойчив к кислотам, чем его предшественники. Это значит, что он не разрушается в желудке, а значит большее количество активного вещества сможет всосаться в кишечнике.
- Меньшая токсичность обуславливает снижение числа побочных эффектов по сравнению с эритромицином. Более мягкое действие на организм позволяет расширить список показаний и применять Азитромицин в качестве компонента антибактериальной терапии у детей раннего возраста.
- Для лекарства характерно длительное время вывода из организма. Этот показатель намного выше, по сравнению с другими предшествующими препаратами. Данное свойство позволяет применять Азитромицин при лечении патологий, имеющих высокий процент рецидивов. То есть после курса приема препарат еще будет действовать как минимум пять дней. Также эта особенность позволяет сократить частоту приема лекарства и длительность терапии без ущерба качеству и эффективности проводимого лечения.
- Из-за долгого периода вывода из организма снижается нагрузка на печень, что также существенно расширяет показания к применению Азитромицина.
- Лекарство ценят за быстрое всасывание препарата из желудка и распределение его по тканям. Это время составляет не больше трех часов, что является крайне важным фактором при тяжелых состояниях, требующих немедленного вмешательства.
- Главное свойство, отличающее Азитромицин от других лекарственных средств, способность накапливаться в очаге поражения. Это возможно благодаря связыванию вещества с клетками, участвующими в борьбе с инфекционным агентом. В результате концентрация активных молекул в месте воспаления на одну четвертую выше, чем в остальных тканях организма.
- Основная противобактериальная активность Азитромицина заключается в подавлении и блокировании молекул и веществ, помогающих патогенной микрофлоре расти и размножаться. При этом блокируется синтез белка внутри клетки. То есть медикамент сдерживает рост колонии, что в конечном итоге ведет к ее гибели. Однако высокие концентрации препарата способны разрушать мембранные структуры оболочки инфекционных агентов, напрямую вызывая их гибель.
Это лекарственное средство относят к антибиотикам широкого спектра действия, то есть оно эффективно против ряда грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных патогенных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, микобактерий, хламидий, уреаплазмы.
Как правило, это поражения:
- дыхательной системы (бронхит, трахеит, пневмония, фарингит, отит, тонзиллит);
- мочеполовых органов (цистит, уретрит, простатит, цервицит, хламидийные инфекции);
- кожи и мягких тканей (дерматит, целлюлит, рожа, абсцессы, импетиго);
- желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с присутствием Helicobacter Pylori.
В число показаний входят и тяжелые генерализованные инфекции.
Азитромицин активен и против внутриклеточных паразитов, таких как хламидии, что стало возможно благодаря способности препарата проникать в клетки и оказывать свое антибактериальное действие.
Watch this video on YouTube
Азитромицин – что это за лекарство?
Разбираясь в том, Азитромицин – что это, в каких случаях его назначают, как он действует, следует учитывать, что данный препарат, как и прочие антибиотики, должен применяться только при наличии показаний и по рекомендации врача. Это связано с тем, что при неправильном и бесконтрольном использовании возникают не только побочные эффекты, но и возрастает риск развития резистентности бактерий (лекарственной устойчивости), причем не только к отдельному антибиотику, но и к другим средствам, относящимся к этой группе.
Такие ситуации грозят трудно- или неизлечимыми инфекциями из-за невозможности угнетающего воздействия на патогены, которые не восприимчивы к антибактериальным средствам
Ввиду этого важно владеть полной информацией о том, к какой группе и поколению относится назначаемый антибиотик, против каких микробов он действует, какова правильная схема его применения
Азитромицин – группа антибиотиков
Азитромицин (аналоги препарата рассматриваются ниже) является препаратом нового поколения, который выведен на мировой фармацевтический рынок в 1988 году после обширного ряда клинических и доклинических испытаний. Азитромицин – группа антибиотиков-макролидов, считающаяся одной из самых эффективных и безопасных среди антимикробных лекарств. Макролидные антибиотики применяют уже почти семь десятилетний, при этом на основе первых обнаруженных препаратов создаются новые, более совершенные, среди которых Азитромицин занимает лидирующие позиции.
Рассматриваемый препарат имеет полусинтетическое происхождение, относится к подгруппе 15-членных азалидов, в химической формуле которых насчитывается 15 атомов углерода и имеется атом азота в лактонном кольце. От других макролидов Азитромицин отличается следующими характеристиками:
- низкая токсичность;
- большая устойчивость к действию кислотной составляющей желудочного сока;
- низкая вероятность взаимодействий с прочими лекарствами;
- длительный период полувыведения (что позволяет осуществлять прием всего один раз в сутки);
- способность создания высоких внутриклеточных концентраций;
- способность создания высоких и длительно сохраняющиеся концентраций в очагах инфекции;
- дополнительные противовоспалительные, иммуномодулирующие и мукорегулирующие свойства.
От чего помогает Азитромицин?
Рассматриваемый антибиотик проявляет высокую активность в отношении большинства вне- и внутриклеточных возбудителей, среди которых: пневмококки, стрептококки, пептострептококки, золотистый стафилококк, гемофильная палочка, гонококки, гарднереллы, хламидии, микоплазмы, кампилобактерии. Нечувствительными к нему являются грамположительные бактерии, устойчивые к первому макролиду Эритромицину.
Эффект препарата обуславливается механизмами блокирования процессов роста и размножения патогенов, а при создании высоких концентраций проявляется бактерицидное действие (непосредственное уничтожение бактерий). Накопление препарата преимущественно происходит в тканях кожи, глаз, легких, миндалин, среднего уха, придаточных носовых пазух, уретры, матки, придатков яичников, в жидких средах – слюне, желчи, бронхиальной слизи.
Перечислим патологии, от чего помогает антибиотик Азитромицин (при условии бактериального происхождения и чувствительности возбудителей инфекции к средству):
- болезни верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (бронхиты, синуситы, тонзиллит, отит, пневмония);
- кожные инфекции, поражения мягких тканей (рожа, импетиго, акне);
- боррелиоз на начальной стадии;
- мочеполовые инфекции.
Состав Азитромицина
Ввиду того, что самой распространенной формой выпуска данного медикамента является таблетированная, рассмотрим полный состав Азитромицина в таблетках (Фармстандарт, Россия):
- азитромицина дигидрат;
- крахмал;
- тальк;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- кальция гидрофосфат;
- кремния диоксид коллоидный;
- натрия кроскармеллоза;
- натрия лаурилсульфат;
- магния стеарат;
- гипромеллоза;
- титана диоксид;
- полисорбат-80.
Метипред
Метипред предназначен для приема внутрь: системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит), острые и хронические воспалительные заболевания суставов — подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стиллау взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея, бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания — в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др. Заболевания кожи — пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС; аллергические заболевания глаз — аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз — симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания крови и системы кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; интерстициальные заболевания легких — острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит, гипогликемические состояния; профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме: шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы); бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит); острая надпочечниковая недостаточность; тиреотоксический криз; острый гепатит, печеночная кома; уменьшение воспалительных явлений и предупреждение Рубцовых сужений (при отравлении прижигающим.
Список препаратов, которые врачи назначают пациентам
Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:
- Сумамед— препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
- Оксациллин — выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
- Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
- Ампициллин — полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
- Амоксиклав— препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.
Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:
- Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
- Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
- Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.
Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения
Фармакологическое действие
Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.
Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.
Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.
Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.
Чувствительны к Азитромицину:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
- Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы к действию Азитромицина:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
- Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
- Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.
Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.
Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.
Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.
В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.
На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.
Важно! Длительность антибактериальной терапии
При лечении острого бронхита бактериальной природы и пневмонии в равной степени важны правильный выбор антибиотика и адекватная длительность его приема. Вопрос относительно длительности антибактериальной терапии при пневмонии часто оказывается предметом дискуссии. Часто звучат противоречивые мнения, порой совершенно неправильные. Например, некоторые представители «старой гвардии» врачей все еще настаивают на «битве до победного конца», то есть на проведении антибактериальной терапии до полного исчезновения клинической и рентгенологической симптоматики, нормализации картины крови. Между тем, миссия антибактериального препарата — лишь исполнить роль киллера относительно патогенов; следовательно, длительный прием этих средств нецелесообразен. Проводить лечение до рентгенологического разрешения пневмонии не требуется. Считается, что рентгенологическая картина нормализуется в среднем через 1–3 мес. При остром бактериальном бронхите, как правило, назначают 3- (если речь идет об азитромицине) или 5-дневный курс антибиотиков, в случае пневмонии ≥5 дней. Короткий курс антибиотиков оправдан у пациентов с нетяжелым течением заболевания, тогда как у больных пожилого возраста при наличии коморбидной патологии или в случае медленного клинического ответа данная стратегия не всегда обеспечивает положительный результат. У пациентов с нетяжелым течением пневмонии антибиотикотерапия может быть завершена на протяжении 3–5 дней после нормализации температуры тела (общая длительность курса лечения — 7–10 дней). Если получены клинические или эпидемиологические данные в пользу микоплазменной или хламидийной инфекции, рекомендуется увеличить курс до 10–14 дней.
Рекомендации авторитетных организаций — Американского торакального общества (2001), Британского торакального общества (2001) — также фокусируют внимание на более длительном лечении негоспитальной пневмонии, обусловленной атипичной флорой: 10–14 и 14 дней соответственно. По некоторым статистическим данным (данные , 2020 г.), около 40% врачей рекомендуют своим пациентам курсы лечения азитромицином более 3 дней, и это не случайно
Есть целый ряд инфекций дыхательных путей, которые вызываются внутриклеточными возбудителями, и такие случаи требуют более длительного лечения.
Итоги
Подведем итоги сравнения «Азитромицина» и «Амоксициллина»: в чем разница у этих антибиотиков, какие сходства они имеют.
Идентичные характеристики бактерицидных средств:
- относятся к группе полусинтетических медикаментов;
- имеют аналогичный спектр воздействий;
- оба препарата отличаются медленным всасыванием главного компонента с участием антоцидов;
- обладают бактерицидным действием (при условии принятия антибиотиков в больших дозировках).
Основные отличия препаратов:
- степень интенсивности касательно патогенов;
- принадлежность к разным фармакологическим группам;
- анаэробные бактерии способен ликвидировать только «Азитромицин»;
- разная скорость накопления в организме.