Таблетки «ципрофлоксацин 500»: инструкция по применению, показания, дозировка, совместимость

Противопоказания

гиперчувствительность, к ципрофлоксацину, другим фторхинолонам, вспомогательным компонентам препарата; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости); детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета), профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы – детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации; поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; поражения сухожилий, включая тендовагинит, разрыв сухожилий, поражения мышц (рабдомиолиз); псевдомембранозный колит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, частое пребывание на солнце. Не использовать параллельно с тизанидином

Следует соблюдать осторожность пациентам с атеросклерозом головного мозга, заболеваниями центральной нервной системы с предрасположениями к судорогам, аритмией, пациентам с депрессией или психозом (в случае возникновения психоза лечение должно быть прекращено), склонным к суициду, пожилым пациентам, больным с миастенией, почечной и/или печёночной недостаточностью. Детям и подросткам лечение ципрофлоксацином следует начинать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы в связи с возможными побочными эффектами, касающимися суставов и / или окружающих тканей; при большинстве показаний не рекомендуется применять детям. В виде глазных капель не применять детям младше 1 года

Пациенты с симптомами невропатии, такими как боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость, с целью предотвращения развития необратимых изменений должны прервать лечение. В случаях тяжелой и длительной диареи, которая может возникнуть во время лечения ципрофлоксацином или после его завершения, следует рассмотреть диагноз псевдомембранозного колита; в этом случае следует прекратить приём препарата и применить симптоматическую терапию. Также не следует использовать препарат пациентам с заболеваниями сухожилий, связанными с предыдущим лечением хинолонами; иногда может возникнуть воспаление или повреждение сухожилий, особенно у пожилых людей и пациентов, одновременно применяющих кортикостероиды; в случае подозрения на тендинит следует прекратить приём препарата, избегать физических нагрузок и применить соответствующую терапию. Пациенты, получающие ципрофлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения, в случае возникновения реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Пациентам, применяющим ципрофлоксацин, следует принимать большое количество жидкости и избегать повышенного уровня щелочи в моче. В случае возникновения симптомов дисфункции печени (например: отсутствие аппетита, желтуха, темная моча, зуд, боль живота) лечение должно быть прекращено. Больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует избегать применения препарата, если потенциальная польза не превышает риск, во время лечения следует контролировать пациента на случай возникновения гемолиза. Активность ципрофлоксацина против микобактерий туберкулеза может привести к ложным отрицательным результатам бактериологических исследований

В виде глазных капель не применять детям младше 1 года. Пациенты с симптомами невропатии, такими как боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость, с целью предотвращения развития необратимых изменений должны прервать лечение. В случаях тяжелой и длительной диареи, которая может возникнуть во время лечения ципрофлоксацином или после его завершения, следует рассмотреть диагноз псевдомембранозного колита; в этом случае следует прекратить приём препарата и применить симптоматическую терапию. Также не следует использовать препарат пациентам с заболеваниями сухожилий, связанными с предыдущим лечением хинолонами; иногда может возникнуть воспаление или повреждение сухожилий, особенно у пожилых людей и пациентов, одновременно применяющих кортикостероиды; в случае подозрения на тендинит следует прекратить приём препарата, избегать физических нагрузок и применить соответствующую терапию. Пациенты, получающие ципрофлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения, в случае возникновения реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Пациентам, применяющим ципрофлоксацин, следует принимать большое количество жидкости и избегать повышенного уровня щелочи в моче. В случае возникновения симптомов дисфункции печени (например: отсутствие аппетита, желтуха, темная моча, зуд, боль живота) лечение должно быть прекращено. Больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует избегать применения препарата, если потенциальная польза не превышает риск, во время лечения следует контролировать пациента на случай возникновения гемолиза. Активность ципрофлоксацина против микобактерий туберкулеза может привести к ложным отрицательным результатам бактериологических исследований.

Фармакологические свойства

Антибактериальный препарат по своей химической структуре относится к производным хинолона. “Ципрофлоксацин” оказывает следующее влияние на бактерии:

1. Угнетает фермент ДНК-гиразу, которая отвечает за формирование бактериальной ДНК и способствует считыванию генетической информации при размножении клеток.
2. Нарушает синтез ДНК микроорганизмов.
3. Задерживает рост и развитие патогенных бактерий.
4. Разрушает клеточную стенку, вызывая гибель возбудителя.

В отношении грамотрицательной флоры препарат проявляет высокую активность на всех стадиях жизненного цикла клетки. На грамположительные бактерии он действует только в период деления. Поскольку в организме человека нет фермента ДНК-гиразы, “Ципрофлоксацин” отличается низкой токсичностью.

Препарат активно уничтожает следующие группы патогенных микроорганизмов:

1. Грамотрицательные аэробы — иерсинии, эшерихии, холерный вибрион, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протеи пр.
2. Некоторую часть возбудителей, паразитирующих внутри клеток — микобактерии туберкулеза, легионеллы, бруцеллы, листерии и пр.
3. Грамположительные аэробы — стрептококки, стафилококки.

Не все группы возбудителей чувствительны к действию этого препарата. Резистентностью к “Ципрофлоксацину” отличаются:

• разновидности стафилококков, устойчивые к действию “Метициллина”;
• некоторые клостридии и отдельные виды микобактерий;
• энтерококки;
• возбудитель нокардиоза;
• бактероиды;
• уреаплазма;
• бледная трепонема.

Попадая в пищеварительный тракт, таблетки “Ципрофлоксацина” очень быстро усваиваются в двенадцатиперстной и тощей кишке. Всасывание может быть несколько замедлено приемом пищи, но уровень биодоступности при этом не меняется. Примерно треть препарата связывается с альбуминами плазмы. Наибольшая концентрация обнаруживается в организме спустя 1−1,5 часа.

Распределение происходит во всех органах за исключением тех, что содержат большое количество жиров. Концентрация антибиотика в тканях превышает таковую в плазме крови в несколько раз. Высокие концентрации препарата, необходимые для получения терапевтического эффекта, обнаруживаются в коже и мышцах, различных биологических жидкостях, органах брюшной полости, грудной клетке, забрюшинного пространства и малого таза.

Небольшое количество препарата поступает в спинномозговую жидкость. При воспалительном процессе в мозговых оболочках степень проникновения возрастает в несколько раз. Достаточное количество вещества проникает в кровь плода через плаценту, несколько меньше попадает в грудное молоко.

Часть препарата трансформируется в печени с образованием малоактивных продуктов метаболизма. Время полувыведения составляет около 4 часов, однако при ухудшении функционирования почек оно может возрасти до 12 часов. Эффекта накопления при этом не наблюдается, так как при почечной недостаточности усиливается выведение препарата через кишечник.

При местном использовании антибиотик хорошо проникает в клетки роговицы и ткани передней камеры глаз. Лекарство накапливается в течение 10 минут, при этом имеющейся концентрации вещества достаточно для уничтожения большинства чувствительной флоры. Снижение концентрации начинается спустя 2 часа после введения капель, терапевтический эффект сохраняется около 6 часов.

При каких патологиях назначается?

болезнетворными Применение ципрофлоксацина

Возможные побочные эффекты

На фоне приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные явления:

• нарушения со стороны нервной системы и органов чувств;
• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• нарушения со стороны системы кроветворения;
• нарушения со стороны мочевыделительной системы;
• аллергические проявления;
• прочие проявления.

Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств

Выделяют следующие побочные эффекты:

• нарушения вкуса;
• нарушения обоняния;
• нарушение зрения (двоение в глазах);
• шум в ушах;
• снижение слуха;
• головная боль;
• мигрень;
• головокружение;
• тревожность;
• утомляемость;
• нарушение координации движений;
• страх;
• депрессия;
• бессонница;
• повышение внутричерепного давления;
• обморок;
• приступы судорог;
• тремор;
• тромбоз церебральных артерий;
• периферическая паралгезия.

ТреморТромбоз церебральных артерий тромбоминсультаПериферическая паралгезия

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

• сердцебиение;
• тахикардия;
• нарушения сердечного ритма;
• гипотония.

Тахикардия Нарушения сердечного ритма Гипотония артериального давленияслабостьтошнотакожипотоотделениеодышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

вздутиеснижение аппетитаВ редких случаях ципрофлоксацин вызывает следующие нарушения:

• холестатическая желтуха;
• некроз печени.

Холестатическая желтуха холестазраздражение рецепторов кожи билирубиномзаболеваниями печениНекроз печени соединительная ткань

Нарушения со стороны системы кроветворения

Со стороны кроветворной системы могут обнаруживаться следующие побочные явления:

• лейкопения;
• анемия;
• тромбоцитопения;
• лейкоцитоз.

Лейкопения лейкоцитовнейтрофиловодин из подвидов лейкоцитовознобрвотаАнемия малокровиеэритроцитовкрасных кровяных клетокгемоглобинаособый белок, который переносит кислород и углекислотупристрастие к соленной, перченной и острой пищегемолитической анемиижелтушностьТромбоцитопения тромбоцитовсвертываниякровоточивость десенкровотечения из носовых ходовсинякиЛейкоцитоз

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

морфофункциональная единица почкикровяные клетки, белок, крупные молекулыострый воспалительный процесс в почечной тканиВ некоторых случаях вследствие приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные эффекты:

• гематурия;
• кристаллурия;
• дизурия;
• полиурия;
• альбуминурия;
• гломерулонефрит.

Гематурия макрогематуриякрасные кровяные тельцаКристаллурия образуют кристаллыДизурия Полиурия свыше 1,7 – 2 литровобратно всасывается в кровьАльбуминуриядиетеГломерулонефрит почечные клубочки

Аллергические проявления

аллергияаллергенмедиатор аллергииЦипрофлоксацин может вызывать следующие виды медикаментозной аллергии:

• синдром Лайелла;
• синдром Стивенса–Джонсона;
• эозинофилия;
• крапивница;
• фотосенсибилизация;
• анафилактический шок.

Синдром Лайелла токсический эпидермальный некролизтемпература поднимается вплоть до 40ºСскарлатинекишечник, сердце, печень и почкиСиндром Стивенса – Джонсона выраженное покраснение кожного покрова вследствие расширения мелких сосудов кожиЭозинофилияэозинофиловвид белых кровяных клетокКрапивница кожная сыпь распространяется по всей кожеболь в животеФотосенсибилизация ультрафиолетовым лучамАнафилактический шок аллергическая реакция немедленного типадыхательная недостаточностьвыраженное снижение артериального давления

Прочие проявления

На фоне приема ципрофлоксацина могут возникнуть также и следующие побочные эффекты:

• мышечная слабость;
• повышенная потливость;
• разрывы связок (чаще всего ахиллово сухожилие);
• боли в суставах;
• мышечные боли;
• тендовагинит.

Тендовагинит сухожильного влагалища

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит и хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза); инфекции ЛОР-органов (острый синусит); инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит); осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом); хронический бактериальный простатит; неосложненная гонорея; брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы;

Дети: профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) c 6 лет.

Режим дозирования

Как правило, лечение следует проводить еще не менее 3 дней после снижения повышенной температуры или исчезновения клинических симптомов.

Средняя длительность лечения:

• 1 день при острой не осложненной гонорее и цистите,
• до 7 дней при инфекциях почек, мочевых путей и брюшной полости,
• в течение всего периода нейтропенической фазы у больных с ослабленными защитными силами организма,
• не более 2 мес при остеомиелите
• 7-14 дней при всех остальных инфекциях.
• При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей

Назначают по 0.25-0.5 г 2 раза/сут; курс лечения — 7-10 дней.

При не осложненной гонорее

Назначают в дозе 0.25-0.6 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной показано назначение в дозе 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При шанкроиде

По 0.5 г 2 раза/день в течение нескольких дней.

При не осложненных инфекциях мочевых путей и гастроинтестинальных инфекциях

Можно давать разовую суточную дозу до 0.6 г (орально).

При менингококковом носительстве в носоглотке

Назначают однократно в дозе 0.5 или 0.75 г.

При хроническом носительстве сальмонелл

Назначают орально по 0.25 г 4 раза или в/в — по 0.2 г 2 раза/сут; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза/сут.

При пневмонии и остеомиелите

Назначают по 0.75 г внутрь или по 0.2 г в/в 2 раза/сут. Продолжительность лечения при остеомиелите может составлять до 2 мес.

При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus

Назначают по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней.

При тяжелых инфекциях (особенно вызванных полирезистентными возбудителями)

Препарат следует вводить в/в в разовой дозе 0.1-0.2 г; кратность введения — 2 раза/сут. При необходимости в/в лечения, при особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена 0.4 г с кратностью введения до 3 раз/сут. При скорости клубочковой фильтрации (КК) от 31 до 60 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная суточная доза должна составлять 1 г/день при оральном употреблении и 0.8 г/день при в/в введении. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина выше 2.0 мг/100 мл максимальная дневная доза должна составлять 0.5 г/день при оральном употреблении и 0.4 г/день при в/в введении. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, доза препарата должна составлять 0.25-0.5 г/сут орально, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. Для пожилых пациентов дозу следует снизить (обычно на 1/3). При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов ципрофлоксацина.

При особенно опасных инфекциях

Например, при рецидивирующих приступах инфекции у больных с муковисцидозом, инфекциями брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных мочеполовых инфекциях доза должна быть повышена до 0.75 г (орально) каждые 12 ч. После в/в применения можно продолжить лечение орально. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости. Они могут употребляться независимо от времени приема пищи. Если таблетки употребляются натощак, активное вещество всасывается более быстро. В/в применение: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин при дозе 0.4 г. Глазные капли: при легкой и умеренно тяжелой инфекции по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч; при тяжелой инфекции — по 2 капли каждый час. При необходимости по указанию врача может быть избрана другая дозировка. Инфузионные растворы готовы к использованию, при необходимости их можно совмещать со следующими инфузионными растворами: физиологическим раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0.225% NaCl или 0.45% NaCl.

Описание действия

Молекула Ципрофлоксацина

Фторкинолон, синтетическое химиотерапевтическое средство, производное налидиксовой кислоты с широким противомикробным спектром. Предназначен для перорального и парентерального применения. Обладает бактерицидным эффектом, который зависит от концентрации в очаге инфекции. Механизм бактерицидного действия включает блокировку репликации ДНК путём связывания с ДНК-гиразой. Фторхинолоны обладают в 100 раз большим сродством с бактериальной гиразой по сравнению с гомологичным ферментом млекопитающих. Антимикробная активность усилена кольцом циклопропана в положении 1, фторированным углеродом в положении 6 и пиперазиновым кольцом в положении 7. Обладает постантибиотическим эффектом, который составляет 1-6 часов для грамотрицательных бактерий. Антибактериальный спектр: аэробные грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Vibrio, H. influenzae, включая штаммы β-лактамазы и другие штаммы семейства Haemophilus, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, Campylobacter, H. pylori (быстро возникают устойчивые штаммы), P. aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (активность несколько ниже), Brucella, Chlamydia, Legionella, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, enterokoki (за исключением Enterococcus faecium) – активность несколько ниже; стафилококки, включая метициллин-резистентные штаммы, стрептококки — активность препарата против Streptococcus pneumoniae является недостаточной для достижения терапевтического эффекта, анаэробные стрептококки. Не активен против: Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia, Burkholderia cepacia, Nocardia, Enterococcus faecium, Ureaplasma, недостаточная активность против анаэробных грамотрицательных бактерий (Bacteroides) и бацилл Clostridium difficile. Неэффективен против Treponema pallidum. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после применения перорально составляет 70–85%, у пожилых людей биодоступность выше. tmax – 1–2 часов. На 20–30% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе внутрь клетки. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от концентрации в сыворотке, концентрация в легочной ткани и предстательной железе многократно превышает концентрацию антибиотика в сыворотке. Проникает через плаценту и в грудное молоко (75% от концентрации в сыворотке). После перорального применения 500 мг с интервалом в 12 часов значение AUC было таким же, как после введения 400 мг ципрофлоксацина внутривенно путём инфузии, длящейся 60 минут и применяющейся с таким же интервалом. t1/2 составляет 4–7 часов, при почечной недостаточности удлиняется до 12 часов. Метаболизируется в печени до 4 метаболитов, приблизительно 18% препарата преобразуется. В умеренной степени ингибирует изофермент CYP1A2. Выводится из организма в неизменном виде (около 45% почками с мочой, 25% с калом) и в виде метаболитов (около 11% с мочой, 8% с калом).

Показания

Когда можно применять препарат «Ципрофлоксацин»? Это антибиотик или нет? На все эти вопросы ответит специалист. Врачи уверенно утверждают, что медикамент относится к группе антибактериальных. Поэтому его можно использовать при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к основному действующему компоненту микроорганизмами. Антибактериальное средство назначается в качестве основного элемента комплексной терапии недугов дыхательных путей, органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР-органов. Кроме того, у пациентов со сниженным иммунитетом таблетки могут использоваться в целях профилактики.

Для местного применения также подходят антибиотики широкого спектра действия. «Ципрофлоксацин» используют при инфекционных конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, хронических дакриоциститах. В качестве профилактического средства лекарство применяют после операций на глазах или же после попадания в них инородного тела.

Не может быть назначен медикамент в период беременности и лактации. Специалисты утверждают, что антибактериальное средство может нанести серьезный вред еще не родившемуся ребенку. Применение таблеток «Ципрофлоксацин» рекомендовано после достижения 15-летнего возраста.

В редких случаях у пациентов может возникать повышенная чувствительность к элементам препарата. При появлении любых аллергических реакций больному стоит проконсультироваться с врачом. Может понадобиться отмена антибактериального средства или корректировка суточной дозировки.

Пациентам старше 65 лет медикамент назначается с осторожностью. Под наблюдением принимается антибиотик людьми, которые имеют нарушения функции почек. Противопоказаны таблетки при почечной недостаточности

Противопоказаны таблетки при почечной недостаточности.