Ацетилсалициловая кислота

Аспирин: официальная инструкция по применению

Рассматриваемый препарат в своем составе имеет лишь одно активно действующее вещество – ацетилсалициловую кислоту. Выпускаемый в таблетированной форме, аспирин еще содержит кукурузный крахмал и микрокристаллическую целлюлозу – они относятся к вспомогательным веществам и не влияют на клиническую картину.

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия.

Показания к применению

Аспирин эффективен при лечении симптоматического болевого синдрома в мышцах, суставах, а также при головной, зубной и менструальной боли.

Рассматриваемое лекарственное средство помогает снизить температуру тела при простудных, воспалительных и/или инфекционных заболеваниях у взрослых и подростков.

Рекомендуемая дозировка

Аспирин можно принимать только взрослым и детям в подростковом возрасте.

Обратите внимание: уточнения по поводу назначений и приема рассматриваемого лекарственного препарата нужно делать у лечащего врача – для разных стран определены различные ограничения

Например, в России до 2 лет аспирин вообще категорически запрещено давать, в возрасте 2-12 лет таблетки допускаются к употреблению, но с осторожностью и только после получения разрешения от специалиста. Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет

Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет

Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет. Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет.

При болевом синдроме или высокой температуре тела целесообразно принимать 0,5-1 г аспирина на один прием. Между приемами рассматриваемого лекарственного препарата должно пройти не менее 4 часов. Максимально допустимая суточная дозировка аспирина – 6 таблеток (3 грамма).

Если прием аспирина осуществляется без назначений лечащего врача, то можно лишь 7 дней подряд этим препаратом снимать болевой синдром – далее, если состояние не улучшается, необходимо посетить врача, пройти обследование и получить корректировку схемы лечения. Если же аспирин принимается в качестве средства с жаропонижающим эффектом, то длительность неконтролируемого употребления не должна превышать 3 дня.

Таблетку аспирина следует выпить после еды, запить достаточно большим количеством воды (около 200 мл).

Передозировка

Существует две степени тяжести передозировки – легкая и тяжелая. В первом случае от пациента будут поступать жалобы на тошноту, шум в ушах, кратковременные головокружения, редко – спутанность сознания.  Нормализации самочувствия пациента поможет коррекция дозировки – при ее уменьшении состояние сразу улучшается. В некоторых случаях целесообразно исключить аспирин из схемы лечения.

Тяжелая степень передозировки проявляется дыхательной и сердечной недостаточностью, лихорадкой, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком. Эти состояния требуют оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара – возмещается потеря жидкости, больному дается активированный уголь, проводится симптоматическая терапия, осуществляется контроль анализов крови и мочи.

Побочные действия

Употребление аспирина без контроля и разрешения со стороны медицинских работников, неправильно рассчитанные дозы могут привести к появлению побочных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

У пациентов могут развиться тошнота, рвота и резкие боли в животе неясной локализации, ярко выраженные признаки желудочного кровотечения (в некоторых случаях они могут быть и скрытыми), развитие анемии железодефицитного характера.

Центральная нервная система

Шум в ушах и головокружение – эти нарушения в работе центральной нервной системы обычно возникают на фоне передозировки.

Обратите внимание: наиболее часто диагностируется побочный эффект от употребления аспирина в виде кровотечений. Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке

Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема.
Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком альбумином, а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов.
80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с глицином формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой — салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту

При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции.
Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (

При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Показания к одновременному применению

Лекарства не рекомендуется пить одновременно. Несмотря на то что они имеют одно и то же действующее вещество, отличаются показаниями.

Кардиомагнил назначается пациентам при:

• инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, хронической ишемической болезни сердца;
• ожирении, сахарном диабете, артериальной гипертензии;
• остром венозном тромбозе.

Аспирин-Кардио имеет следующие показания к использованию:

• ожирение, сахарный диабет;
• курение;
• пожилой возраст;
• профилактика инфаркта миокарда;
• тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия;
• профилактика после перенесенного оперативного вмешательства на артерии и сердце;
• нарушение кровообращения мозга или инсульте.

Аспирин используется при высокой температуре, признаках гриппа и простуды в качестве противовоспалительного средства.

Для избавления от перхоти

Ацетилсалициловая кислота поможет человеку ликвидировать не только проблему с прыщами, но и с перхотью. Кстати, интересно отметить, что именно эта кислота является ингредиен­том многих лечебных шампуней. Ацетилсалициловая кислот­а действует таким образом, что удаляет с головы суху­ю отмершую кожу, благодаря чему белые пылинки больше не будут сыпаться хлопьями на одежду.

Для того чтобы воспользоваться «Аспирином», нужно растереть в порошок две таблетки и смешать средство с необходимым количество­м шампуня. Далее нужно взбить все это в пену, после чего на­нест­и на волосы, и подождать не меньше тридцати секун­д. После истечения этого времени лекарство смывают. Повторять такую процедуру следует три раза в неделю

Важно отметить, что кислота может бороться не только с перхотью, но также и с ее основной причиной — с грибком

Капля дегтя в бочку аспирина

Вообще, некоторые авторитетные специалисты в области сердечно-сосудистых заболеваний утверждают, что аспирин можно смело начинать принимать всем людям старше 40 лет. И, тем не менее, на сегодняшний день это лишь отдельные экспертные мнения, которые не имеют под собой реальных доказательств. Что же по этому поводу считают крупнейшие организации в области безопасности применения лекарств?

В 2014 году FDA (Food and Drug Administration), организация, которая у нас известна как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США, проанализировав довольно большой список клинических исследований, проведенных в различных странах мира пришла к интересным выводам. Аспирин показал свою феноменальную эффективность в качестве вторичной профилактики инсультов и инфарктов у людей, которые ранее переносили эпизоды этих болезней. Однако на частоту впервые возникших сердечно-сосудистых событий он никак не влиял, за исключением повышения риска развития специфических осложнений (кровотечения, язвенная болезнь желудка, проблемы с почками).

Поэтому они сделали вывод о том, что данный препарат не стоит рекомендовать для широкого приема даже в случае, когда человек находится в группе повышенного риска (сахарный диабет, неблагоприятная наследственность). Доктор Роберт Темпл (Robert Temple), заместитель директора FDA по клиническим исследованиям, в своем официальном обращении утверждает: «Выгода ежедневного приема аспирина без анамнеза «сосудистых катастроф» не установлена, в то время как риски — присутствуют».

К аналогичным выводам пришли и японские ученые, которые в период 2005-2007 год провели крупнейшее клиническое исследование JPPP (Японский проект первичной профилактики). Они проанализировали истории болезней около 15 тысяч пациентов, получавших низкие дозы аспирина с целью первичной профилактики инсульта и инфаркта, и пришли к похожим выводам. Число больных, у которых достоверно снижалась вероятность развития инфаркта, было приличным, однако высокая частота различных тяжелых кровотечений сводила на «нет» этот неплохой показатель. По остальным ключевым показателям (острый инфаркт и внезапная смертность) вообще не было получено положительного результата.

«АСПИРИН»: аналоги

Если у вас возникла личная непереносимость активного вещества, то не нужно продолжать его употребление — это может быть опасно для здоровья. Правильным решением будет перейти на аналогичное средство, которое имеет другой химический состав, форму выпуска, но эффективно при одинаковых симптомах:

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Когда аспирин становится опасным

Так хорошо всем известный аспирин может быть реально опасным не только для здоровья, но и для жизни человека. Самостоятельно принимать рассматриваемый лекарственный препарат категорически нельзя – нужно знать не только противопоказания, но и возможные риски. Абсолютно противопоказано принимать аспирин при следующих заболеваниях:

• гастрит острой и хронической формы с пониженной/повышенной кислотностью желудочного сока;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
• нарушения работы почек и мочевыводящей системы;
• почечная недостаточность;
• патологии печени воспалительного и/или инфекционного характера;
• печеночная недостаточность;
• сердечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
• бронхиальная астма;
• геморрагический диатез;
• устойчиво повышенное артериальное давление;
• увеличение щитовидной железы;
• стенокардия.

Обратите внимание: аспирин способствует разжижению крови – эту его способность часто используют для профилактики образования тромбов, при варикозном расширении вен и уже диагностированных тромбофлебитов. Но в результате несанкционированного приема рассматриваемого лекарственного препарата может значительно снизиться количество тромбоцитов в крови и следствием будет кровотечение

Нельзя использовать аспирин в качестве жаропонижающего, противовоспалительного или обезболивающего средства и беременным женщинам – это может спровоцировать маточное кровотечение и выкидыш, особенно опасен аспирин на последних месяцах вынашивания ребенка. А вот женщинам, которые вскармливают ребенка грудным молоком, аспирин можно принимать. Но! Только в случае медицинской необходимости и при временном отказе от кормления ребенка молоком, если подразумевается прием препарата в больших дозах.

Опасно рассматриваемое лекарственное средство и при ранее диагностированных сенной лихорадке, полипов в носовых ходах и пазухах. Не рекомендуется назначать/принимать аспирин детям в возрасте до 15 лет, а в некоторых странах он вообще запрещен детям до 2 лет.

Кроме категоричных противопоказаний, в медицине существует такое понятие как условные ограничения. Например, в случае необходимости употребления аспирина людям с диагностированными подагрой, кратковременным повышением артериального давления, сахарным диабетом необходимо проконсультироваться со специалистами или же ограничить прием таблеток.  А если есть предрасположенность к ангинам или в недавнем прошлом был зафиксирован сердечный приступ, то самостоятельно принимать решение об употреблении рассматриваемого препарата однозначно не стоит.

Обратите внимание: принимая таблетку аспирина, не стоит запивать ее кока-колой или кофе – такое сочетание провоцирует гипервозбудимость, немотивированную раздражительность, может привести к беспричинной истерике/агрессии

Инструкция по применению Аспирин, дозировки

Таблетки с дозировками свыше 325 мг (400-500 мг и выше) рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства – в дозах от 50 до 325 мг – главным образом в качестве антиагрегантного препарата.

Обычные таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (стакан), шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды (до полного растворения и прекращения шипения).

Взрослым и детям старше 15 лет при болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях инструкция по применению рекомендует дозировки Аспирина:

• разовая доза от 500 мг до 1 г;
• максимальная разовая доза — 1 г;
• максимальная суточная доза – 3 грамма.

Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.

Как долго можно принимать Аспирин? Прием препарата (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Другие дозировки

Для улучшения реологических свойств крови – от 150 до 250 мг в сутки в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, Аспирин принимают в дозе от 40 до 325 мг \ 1 раз в сутки (чаще 160 мг).

В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов – 300-325 мг в сутки длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг в сутки с постепенным увеличением максимально до 1 г в сутки. Для профилактики рецидивов – 125-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально – 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

Особые указания

В настоящее время использование Аспирина в качестве противовоспалительного препарата в суточной дозе 5-8 г ограничено, в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительного приема Аспирина необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Аспирина:

Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; Шум в ушах и головокружение; Анемия; Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аспирин в следующих случаях:

• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
• Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• Геморрагический диатез;
• Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
• I и III триместры беременности;
• Возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к салицилатам.

Определенная осторожность необходима пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности. Передозировка

Передозировка

Симптомами передозировки средней тяжести являются – шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные симптомы исчезают при снижении дозы.

Тяжелая передозировка сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.

В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

растворяются не в желудке, а в кишечнике

История появления Аспирина

В 1999 году отмечалось 100-летие со дня создания Ацетилсалициловой кислоты (АСК). Ацетилсалициловая кислота, польза и вред которой достаточно изучены, считается одним из самых востребованных лекарственных средств. Фармацевтическая промышленность предлагает более 100 препаратов, включающих АСК в качестве основного вещества.

Важно! Список показаний к приему постоянно расширяется. Основное действие препарата – антитромботическое.. Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад

Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году

Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад. Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году.

Первая фабрика для производства салицилатов была основана в 1874 году. На немецкой фирме Байер в 1888 году организовали фармацевтический отдел, производящий салициловую кислоту.

Вещество отличалось дешевизной и наличием токсических свойств, что ограничивало его применение в медицинской практике. Именно этот факт и привел к появлению полезного лекарственного средства.

В 1897 году был описан способ, при помощи которого удалось получить практически чистую Ацетилсалициловую кислоту. АСК обладала высокой фармакологической активностью и не оказывала существенного раздражающего воздействия на слизистую желудка. Новый препарат получил название Аспирин и начал выпускаться в 1898 году как жаропонижающий, анальгезирующий и болеутоляющий препарат.

«Аспирин» в борьбе с депрессией

Согласно исследованиям датских ученых, регулярный прием небольших доз данного препарата в течение десяти лет может снизить вероятность возникновения депрессии. Дело в том, что причина депрессии зачастую бывает связана с воспалительными процессами в организме. Таким образом, симптоматика депрессии преимущественно проявляется у людей с высокой интенсивностью текущих внутренних воспалений. А учитывая то, что одним из главных свойств этих таблеток является нейтрализация воспаления, ученые считают, что лекарство в буквальном смысле поможет вернуть людям улыбку на лицо.

Необходимо подчеркнуть, что все вышеперечисленные способы применения, конечно, имеют место, но что касается регулярного использования «Аспирина» внутрь, этого следует все же избегать, так как речь идет, прежде всего, не о витаминах, а о лекарственном препарате, имеющем ряд побочных эффектов и противопоказаний.

Чем заменить «Аспирин»?